Пропафол — лекарственный препарат¶
Пропафол (пропанидид, пропофол) — синтетическое лекарственное средство, короткодействующий внутривенный анестетик из группы алкилфенолов. Относится к классу неионных гипнотических средств. Основное клиническое применение — индукция и поддержание общей анестезии, седация в отделениях реанимации и интенсивной терапии, а также седация при кратковременных диагностических и лечебных процедурах. Пропафол применяется в анестезиологии с 1980-х годов и остаётся одним из наиболее распространённых анестетиков в мире.
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Пропафол усиливает тормозную нейротрансмиссию в центральной нервной системе, взаимодействуя с ГАМК-А-рецепторами — повышая их чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте. Дополнительно препарат тормозит активность NMDA-рецепторов и влияет на ток через ионные каналы. Результатом является угнетение активности ретикулярной формации ствола мозга и развитие седативного, гипнотического и анестезирующего эффекта.
¶Фармакокинетика
Пропафол быстро распределяется в организме после внутривенного введения. Период полувыведения составляет 2–4 минуты, что обеспечивает быстрое начало действия (10–30 секунд) и быстрое пробуждение. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома P450, основной путь — гидроксилирование и конъюгация. Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. Скорость пробуждения определяется не столько полным выведением препарата, сколько его быстрым перераспределением из мозга в жировую ткань.
¶Форма выпуска
Пропафол выпускается в виде эмульсии для внутривенного введения, содержащей пропафол в концентрации 10 мг/мл (1%). В состав входят растительное масло (соевое или оливковое), глицерин, эмульгаторы (яичный лецитин или синтетический аналог) и буферные вещества. Раствор имеет молочно-белый цвет. Препарат производится под торговыми названиями «Диприван», «Раполин», «Пропофол-Липуро» и другими.
¶Показания к применению
- Индукция общей анестезии перед хирургическими вмешательствами
- Поддержание анестезии в сочетании с наркотическими анальгетиками и ингаляционными анестетиками
- Седация пациентов в отделениях реанимации и интенсивной терапии, включая искусственную вентиляцию лёгких
- Седация при эндоскопических, кардиологических и других кратковременных процедурах
- Седация в педиатрии (у детей старше 1 месяца)
¶Противопоказания
Пропафол противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в том числе к соевому маслу, яичному лецитину и арахисовому маслу (для препаратов, содержащих арахисовое масло). С осторожностью применяется при эпилепсии, нарушениях сердечного ритма, сердечной недостаточности, нарушениях жирового обмена, при беременности.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции — снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений, апноэ (остановка дыхания) в начале индукции, боль по ходу вены, головная боль, тошнота и рвота в постоперационном периоде. При длительном применении в реанимации возможен пропафол-индуцированный синдром — тяжёлое метаболическое нарушение, проявляющееся лактатацидозом, гиперлипидемией, гепатомегалией и рабдомиолизом. Редко отмечаются аллергические реакции вплоть до анафилаксии.
¶История
Пропафол синтезирован британским фармакологом Джоном Гленом в лаборатории компании Imperial Chemical Industries (ICI) в 1970-х годах. Первые клинические испытания проведены в 1977 году, а препарат вышел на рынок в 1986 году под торговым названием «Диприван». В России препарат зарегистрирован и широко применяется в анестезиологической практике.
¶Применение в России
В российской клинической практике пропафол включён в стандарты анестезиологического обеспечения хирургических вмешательств и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он применяется в государственных и частных медицинских учреждениях, в том числе в системе скорой медицинской помощи.
¶Примечания
Пропафол относится к сильнодействующим веществам и подлежит учёту. Самостоятельное применение препарата вне медицинского учреждения опасно для жизни: возможны остановка дыхания, резкое падение артериального давления и смерть.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Руководство по анестезиологии (под ред. А. А. Бунятяна)
- Клиническая фармакология пропафола, журнал «Анестезиология и реаниматология»