Открыть сервис
Главная → Блог → Ранквилон — антибиотик группы гликопептидов

Ранквилон — антибиотик группы гликопептидов

Ранквилон — торговое наименование лекарственного препарата на основе даптомицина, антибиотика класса циклических липопептидов. Применяется для лечения осложнённых инфекций кожи и мягких тканей, а также бактериемии и инфекционного эндокардита, вызванных грамположительными возбудителями, включая метициллинорезистентный золотистый стафилококк. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.

Общие сведения

Ранквилон зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурный лекарственный препарат. Действующее вещество — даптомицин — представляет собой природный липопептид, продуцируемый бактерией Streptomyces roseosporus. Препарат относится к сравнительно новому классу антибактериальных средств, введённых в клиническую практику в начале 2000-х годов.

Лекарственная форма — порошок (лиофилизат) во флаконах по 350 мг и 500 мг для приготовления инфузионного раствора. Вводится исключительно внутривенно, обычно в виде 30-минутной инфузии.

Механизм действия

Даптомицин действует на цитоплазматическую мембрану бактериальной клетки. Молекула связывается с липидным компонентом мембраны в присутствии ионов кальция, что приводит к деполяризации мембранного потенциала и быстрой гибели клетки. Такой механизм отличается от действия бета-лактамов, гликопептидов и аминогликозидов, поэтому перекрёстная устойчивость с ними не развивается.

Действие носит быстрый бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата. Это отличает даптомицин от ванкомицина, который действует медленнее и преимущественно бактериостатически в отношении ряда возбудителей.

Спектр активности

Препарат активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов:

  • метициллиночувствительные и метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus;
  • коагулазонегативные стафилококки, включая S. epidermidis;
  • стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes и S. agalactiae;
  • энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы (Enterococcus faecium);
  • некоторые грамположительные анаэробы.

В отношении грамотрицательных бактерий препарат неактивен, поскольку их наружная мембрана препятствует проникновению крупной молекулы липопептида к цитоплазматической мембране.

Показания к применению

Основные показания:

  • осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая абсцессы, флегмоны, инфицированные раны;
  • инфекции кожи и мягких тканей у пациентов с сахарным диабетом;
  • бактериемия, вызванная S. aureus, включая правосторонний инфекционный эндокардит;
  • инфекции костей и суставов при непереносимости или неэффективности других препаратов.

Назначение производится по решению врача с учётом результатов микробиологического исследования и чувствительности возбудителя.

Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. При осложнённых инфекциях кожи и мягких тканей обычная схема — 4 мг/кг массы тела один раз в сутки; при бактериемии и эндокардите — 6 мг/кг один раз в сутки. Курс лечения определяется клинической картиной и обычно составляет от 7 до 14 дней, при эндокардите — до 4–6 недель.

При нарушении функции почек требуется коррекция интервала между введениями, поскольку препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Редко развивается эозинофильная пневмония — серьёзное осложнение, требующее отмены препарата. При появлении новых или усиливающихся мышечных болей, слабости, одышки на фоне лечения необходимо срочное медицинское вмешательство.

Ограничения и меры предосторожности

Препарат не предназначен для лечения пневмонии, поскольку инактивируется сурфактантом лёгких. Не применяется при инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой. Не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает риск. У детей безопасность и эффективность изучены ограниченно.

Внутримышечное введение не допускается. Раствор готовят непосредственно перед применением и используют в течение установленного срока.

Устойчивость микроорганизмов

Резистентность к даптомицину развивается редко, но описаны случаи снижения чувствительности у S. aureus и энтерококков при длительном применении и субоптимальных концентрациях. Для предотвращения формирования устойчивости препарат следует использовать строго по показаниям и в адекватных дозах, не применяя его при неосложнённых инфекциях, где возможна терапия более простыми средствами.

Место в клинической практике

Ранквилон рассматривается как резервный препарат для случаев, когда стандартная терапия неэффективна или невозможна из-за аллергии либо устойчивости возбудителя. Он не заменяет бета-лактамы и гликопептиды в качестве средства первой линии при большинстве инфекций, но расширяет возможности лечения тяжёлых грамположительных инфекций, в том числе вызванных ванкомицинорезистентными штаммами.

Источники

  • Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
  • Инструкция по медицинскому применению препарата Ранквилон.
  • Клинические рекомендации по антимикробной терапии.
  • Обзоры по циклическим липопептидам в медицинской литературе.

Похожие материалы