Рифаксимин — антибактериальный препарат¶
Рифаксимин — полусинтетический антибиотик группы рифамицинов для местного применения в желудочно-кишечном тракте. Относится к резервным препаратам: применяется преимущественно при заболеваниях кишечника, вызванных чувствительной к нему флорой. Выпускается в таблетках, в том числе в дозировке 400 мг. Торговое название, под которым препарат наиболее известен в России, — Альфа Нормикс (производитель — итальянская компания Alfa Wassermann).
¶Фармакологические свойства
Рифаксимин является полусинтетическим производным рифамицина SV. Механизм действия связан с ингибированием бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что блокирует синтез белка в бактериальной клетке и приводит к её гибели.
Препарат обладает бактериостатическим действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых анаэробов, включая штаммы Clostridioides difficile, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.
Ключевая особенность рифаксимина — минимальная абсорбция в желудочно-кишечном тракте. При приёме внутрь системная биодоступность составляет менее 0,4 %, что обеспечивает действие препарата преимущественно в просвете кишки и снижает риск системных побочных эффектов и лекарственных взаимодействий. Период полувыведения при этом составляет около 6 часов.
¶Показания к применению у взрослых
Согласно инструкции по применению, рифаксимин в дозировке 400 мг у взрослых пациентов назначают при следующих состояниях:
- Острые инфекционные диареи бактериального происхождения (неосложнённые).
- Синдром избыточного бактериального роста (СИБР) у взрослых.
- Неосложнённая инфекция мочевыводящих путей у женщин (в составе комбинированной терапии).
- Бактериальный вагиноз у женщин (местное применение).
- Путешественническая диарея (профилактика и лечение).
- Болезнь Крона с рецидивом лёгкой степени тяжести (в составе комбинированной терапии с рифаксимином 550 мг).
- Псевдомембранозный колит и диарея, связанная с приёмом антибиотиков, в том числе вызванная Clostridioides difficile.
В ряде стран рифаксимин одобрен для лечения гепатической энцефалопатии (дозировка 550 мг), однако в инструкции по применению в России этот показатель может отличаться в зависимости от конкретной лекарственной формы.
¶Способ применения и дозы для взрослых
Таблетки рифаксимина 400 мг принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Таблетку не разжёвывают.
Рекомендованные схемы дозирования при различных показаниях:
| Показание | Дозировка | Кратность и длительность |
|---|---|---|
| Острая инфекционная диарея | 400 мг (1 таблетка) | 2–3 раза в сутки, 5–7 дней |
| СИБР | 400 мг | 2 раза в сутки, 7–10 дней |
| Путешественническая диарея (лечение) | 400 мг | 2–3 раза в сутки, 3 дня |
| Бактериальный вагиноз | 400 мг | 2 раза в сутки, 7 дней |
| Болезнь Крона (рецидив лёгкой степени) | 550 мг | 2 раза в сутки, до 12 недель |
При тяжёлых нарушениях функции печени коррекция дозы обычно не требуется, однако препарат применяют с осторожностью.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к рифаксимину, другим рифамицинам или вспомогательным компонентам препарата.
- Кишечная непроходимость, язвенные поражения кишечника.
- Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием адекватных контролируемых исследований).
- Детский возраст до 12 лет (для формы 400 мг).
¶Побочные эффекты
В клинических исследованиях наиболее часто отмечались:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор — частота от 1 до 10 %.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (редко).
- Лабораторные изменения: повышение уровня печёночных трансаминаз (в редких случаях).
При длительном применении возможно развитие кишечного кандидоза.
¶Лекарственное взаимодействие
Из-за минимальной системной абсорбции клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами у рифаксимина практически нет. В отличие от рифампицина, рифаксимин не индуцирует системные ферменты цитохрома P450 в клинически значимой степени.
Одновременный приём с антидиарейными средствами (лоперамид) и антихолинергическими препаратами может замедлять эвакуацию рифаксимина из кишечника, что теоретически снижает эффективность.
¶Особые указания
Во время лечения рекомендуется восполнять потерю жидкости и электролитов, особенно при диарее. При отсутствии улучшения в течение 48–72 часов применения необходимо пересмотреть диагноз. Длительное бесконтрольное применение антибиотика может приводить к формированию устойчивых штаммов бактерий.
¶История и применение в России
Рифаксимин был разработан итальянской компанией Alfa Wassermann и впервые вышел на рынок в 1980-х годах. В России препарат зарегистрирован под торговым названием Альфа Нормикс и включён в ряд клинических рекомендаций по ведению пациентов с синдромом избыточного бактериального роста и хроническими воспалительными заболеваниями кишечника.
В США рифаксимин (торговое название Xifaxan) производится компанией Salix Pharmaceuticals и применяется, в частности, для профилактики путешественнической диареи и лечения гепатической энцефалопатии.