Симвастатин — инструкция по применению¶

Симвастатин — лекарственный препарат группы статинов, ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, применяемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к гиполипидемическим средствам. В России выпускается в форме таблеток с дозировками 5, 10, 20 и 40 мг. Действующее вещество — симвастатин, полусинтетический продукт ферментативного расщепления продуктов жизнедеятельности гриба Aspergillus terreus.

¶Фармакологическое действие

Симвастатин является пролекарством: после приёма внутрь он гидролизуется в печени с образованием активного бета-гидроксикислотного производного, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий раннюю стадию биосинтеза холестерина. Снижение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению числа липопротеиновых рецепторов на поверхности гепатоцитов и усилению захвата из крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). В результате концентрация общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов в плазме снижается, а уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышается.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приёма, максимальное снижение ЛПНП отмечается через 4–6 недель. При длительном применении показатели липидного профиля сохраняются на достигнутом уровне.

¶Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии.
• Смешанная гиперхолестеринемия.
• Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с ишемической болезнью сердца и повышенным риском (включая перенесённый инфаркт миокарда, стенокардию, перенесённые коронарные вмешательства).
• Снижение общей смертности и кардиоваскулярной смертности у пациентов с высоким риском.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь однократно вечером, независимо от приёма пищи. Стартовая доза обычно составляет 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть скорректирована с интервалом не менее 4 недель до достижения целевого уровня ЛПНП. Максимальная суточная доза — 40 мг. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью начальная доза не должна превышать 10 мг.

При одновременном приёме с амиодароном, верапамилом, дилтиаземом или фибратами максимальная доза симвастатина снижается до 20 мг. При приёме с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, гемфиброзилом или циклоспорином доза ограничивается 10 мг.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к симвастатину или вспомогательным компонентам.
• Острые заболевания печени, стойкое повышение активности печёночных трансаминаз.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (для большинства дозировок).
• Одновременный приёме с ингибиторами CYP3A4 (в ряде комбинаций).

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются головная боль, боль в животе, запор, миалгия, тошнота. Редко — миопатия, повышение активности креатинфосфокиназы, гепатит, панкреатит. В единичных случаях возможно развитие рабдомиолиза, особенно при комбинации со статинами или при наличии предрасполагающих факторов (пожилой возраст, почечная недостаточность, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем).

¶Аналоги

Структурные аналоги симвастатина (содержащие то же действующее вещество) выпускаются под торговыми наименованиями: Вазилип (Словения), Симвагексал (Германия), Симвастатин (Россия, Озон, Канонфарма и другие производители), Симвор (Россия), Зокор (Нидерланды). К препаратам-статинам с иным действующим веществом относятся аторвастатин (Липримар, Аторис), розувастатин (Крестор, Мертенил), правастатин (Липостат), флувастатин (Лескол). Клиническая эффективность различных статинов сопоставима при эквивалентных дозах, однако фармакокинетические характеристики и профиль лекарственных взаимодействий различаются.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать активность печёночных трансаминаз. При повышении их активности более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы приём препарата прекращают. Пациенты должны немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или потемнении мочи.

Симвастатин не применяется для лечения первичной гиперхолестеринемии у детей без специальных показаний и подтверждённой эффективности в этой возрастной группе.

¶Цена

Стоимость симвастатина российского производства в аптеках существенно ниже импортных аналогов. Цена упаковки (28 таблеток по 10 мг) отечественных производителей начинается примерно от 100–150 рублей, препараты под торговыми марками зарубежных производителей стоят существенно дороже. Точная цена зависит от региона, аптечной сети и производителя.

¶Отзывы

Врачи-кардиологи отмечают доказанную эффективность симвастатина в снижении сердечно-сосудистой смертности, подтверждённую крупными исследованиями (4S, HPS). Пациенты чаще всего указывают на хорошую переносимость и доступную стоимость отечественных дженериков. Среди отрицательных отзывов преобладают жалобы на мышечные боли и необходимость постоянного лабораторного контроля.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Симвастатин, утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Руководства по кардиологии: диагностика и коррекция нарушений липидного обмена (клинические рекомендации Российского кардиологического общества).
• Результаты исследований 4S (Scandinavian Simvastatin Survival Study) и HPS (Heart Protection Study).