Сирдалуд как миорелаксант¶

Сирдалуд — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тизанидин. Относится к группе центральных миорелаксантов и применяется главным образом для снижения повышенного мышечного тонуса (спастичности) при неврологических заболеваниях, а также при болезненных мышечных спазмах. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; оригинальный препарат производится швейцарской компанией Novartis, существуют также многочисленные дженерики (тизанидин).

¶Действующее вещество и механизм действия

Тизанидин — производное имидазолина, агонист α₂-адренергических рецепторов центрального действия. Его основное отличие от миорелаксантов, влияющих на ГАМК-рецепторы (например, баклофена), состоит в преимущественном действии на уровне спинного мозга и ствола головного мозга.

Механизм сводится к следующему:

• стимуляция пресинаптических α₂-рецепторов в спинном мозге снижает высвобождение возбуждающих медиаторов;
• уменьшается передача возбуждения по полисинаптическим рефлекторным путям;
• снижается патологически повышенный мышечный тонус, при этом мышечная сила существенно не страдает.

Препарат обладает также умеренным центральным анальгетическим эффектом, что объясняет его применение при некоторых болевых синдромах.

¶Показания к применению

Основные показания, зафиксированные в инструкциях и клинических рекомендациях:

• спастичность мышц при рассеянном склерозе, последствиях инсульта, травмах и заболеваниях спинного мозга;
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (в том числе при остеохондрозе, радикулопатиях);
• спастичность после нейрохирургических вмешательств;
• в ряде случаев — головная боль напряжения и некоторые хронические болевые синдромы (в составе комплексной терапии).

Препарат не устраняет причину заболевания, а уменьшает симптом — повышенный тонус и связанный с ним дискомфорт.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет порядка 20–40 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Период полувыведения — около 2–4 часов, что требует приёма 2–4 раза в сутки. Препарат метаболизируется преимущественно в печени (изофермент CYP1A2), выводится главным образом почками в виде метаболитов. У пожилых людей и при нарушении функции печени или почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной:

Дозу увеличивают медленно, чтобы снизить риск побочных эффектов. Отмену также проводят постепенно из-за риска рикошетного повышения тонуса и тахикардии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;
• сухость во рту, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• мышечная слабость, снижение артериального давления, брадикардия;
• редко — повышение активности печёночных ферментов, гепатит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к тизанидину, выраженную печёночную недостаточность, одновременный приём с мощными ингибиторами CYP1A2 (в частности, флувоксамином, ципрофлоксацином). С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, у пожилых пациентов, при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Взаимодействия

Тизанидин взаимодействует с рядом лекарств:

• гипотензивные средства — усиливается снижение давления;
• седативные и снотворные — нарастает угнетение центральной нервной системы;
• ингибиторы CYP1A2 — повышают концентрацию тизанидина в крови, что требует снижения дозы;
• алкоголь — усиливает седативный эффект, совместный приём не рекомендован.

¶Место в терапии и аналоги

Сирдалуд — один из базовых миорелаксантов в неврологической практике. Его преимущества: относительно быстрое наступление эффекта, удобство перорального приёма, доказанная эффективность при спастичности. Недостатки: короткий период действия, необходимость многократного приёма, седативное действие.

К препаратам той же группы относятся баклофен, толперизон (Мидокалм), тизанидин в виде дженериков. Выбор между ними определяется характером спастичности, переносимостью и сопутствующими заболеваниями. В России зарегистрированы как оригинальный Сирдалуд, так и воспроизведённые препараты тизанидина различных производителей.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функции печени. Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают особенно осторожно. Резкая отмена препарата нежелательна.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Сирдалуд; клинические рекомендации по лечению спастичности; справочник лекарственных средств (регистр лекарственных средств России); материалы по фармакологии центральных миорелаксантов.