Сирдалуд — лекарственный препарат¶

Сирдалуд (международное непатентованное название — тизанидин) — миорелаксант центрального действия, применяемый для снижения мышечного тонуса и купирования мышечных спазмов. Относится к группе препаратов, действие которых связано с подавлением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинного мозга. Препарат разработан швейцарской фармацевтической компанией Novartis и выпускается под торговым названием Сирдалуд.

¶Фармакологическое действие

Тизанидин является селективным (избирательным) агонистом α2-адренорецепторов. Основной механизм действия препарата связан с торможением высвобождения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических окончаний нейронов спинного мозга. В результате снижается активность полисинаптических рефлекторных путей, что приводит к уменьшению мышечного тонуса, спастичности и судорог.

В отличие от периферических миорелаксантов (например, препаратов на основе тубокурарина), Сирдалуд не блокирует нервно-мышечную передачу в синапсах скелетных мышц и не вызывает выраженной мышечной слабости при терапевтических дозах. Препарат также обладает умеренным обезболивающим эффектом, что связано с торможением передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга.

При приёме внутрь тизанидин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа после приёма. Биодоступность препарата составляет около 95 %. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP1A2. Период полувыведения составляет в среднем 2–4 часа, однако при нарушении функции печени этот показатель может увеличиваться. Выведение осуществляется преимущественно почками.

¶Показания к применению

Сирдалуд назначают в следующих случаях:

• мышечные спазмы, обусловленные заболеваниями опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, спондилёз, грыжи межпозвоночных дисков);
• спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, повреждениях спинного мозга и цереброваскулярных заболеваниях;
• последствия цереброваскулярных нарушений (в том числе инсультов);
• судороги, вызванные нарушениями спинномозгового или церебрального происхождения.

Препарат применяется преимущественно в составе комплексной терапии, дополняя анальгетики, противовоспалительные средства и физиотерапевтические методы.

¶Дозировка и режим приёма

Доза подбирается индивидуально. Начальная доза для взрослых обычно составляет 2–4 мг (таблетка 2 или 4 мг) 3 раза в сутки. При необходимости доза постепенно увеличивается с интервалом не менее 3–7 дней до достижения терапевтического эффекта. Суточная доза, как правило, не превышает 36 мг, а оптимальный терапевтический диапазон составляет 12–24 мг в сутки, разделённых на 3 приёма.

При нарушении функции печени начальная доза снижается, а темпы титрации замедляются. Пожилым пациентам также рекомендуется более осторожное дозирование. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты связано с угнетающим действием тизанидина на центральную нервную систему:

• сонливость, головокружение, общая слабость;
• сухость во рту;
• артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая);
• брадикардия.

При приёме высоких доз или при сочетании с другими седативными средствами возможны выраженная седация, нарушение координации движений. Резкая отмена препарата после длительного применения может сопровождаться повышением артериального давления и тахикардией, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к тизанидину или вспомогательным компонентам препарата;
• тяжёлую печёночную недостаточность;
• одновременный приём с флувоксамином (мощным ингибитором CYP1A2);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).

С осторожностью Сирдалуд применяют при нарушениях ритма сердца, выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами, а также у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

¶Взаимодействие с другими веществами

Одновременный приём с флувоксамином, ципрофлоксацином, niektóryми антигрибковыми средствами и пероральными контрацептивами повышает концентрацию тизанидина в плазме за счёт подавления его метаболизма. Сочетание с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (бензодиазепины, алкоголь), усиливает седативный эффект. Совместное применение с антигипертензивными средствами может приводить к чрезмерному снижению артериального давления.

¶Форма выпуска

Сирдалуд выпускается в форме таблеток с дозировкой 2 мг и 4 мг. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Производятся компанией Novartis (Швейцария), а также по лицензии — в ряде стран. В аптеках препарат отпускается по рецепту врача.

¶История

Тизанидин был синтезирован в 1970-х годах в лабораториях Sandoz (позднее вошедшей в состав Novartis). Препарат прошёл клинические исследования и получил одобрение для медицинского применения. Торговое название Сирдалуд закрепилось за препаратом в большинстве стран мира.

¶Примечания

Информация приведена в ознакомительных целях. Применение Сирдалуда возможно только по назначению и под контролем врача.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Сирдалуд (тизанидин).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Р.Н. Аляутдинов, «Фармакология» — учебник для медицинских вузов.
• Материалы Всемирной организации здравоохранения по миорелаксантам центрального действия.