Спазмолитические средства в медицине¶

Спазмолитики — группа лекарственных средств, устраняющих спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов. Применяются преимущественно в гастроэнтерологии, урологии, гинекологии, неврологии и кардиологии для купирования болей спастического характера. Действие основано на расслаблении гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки, бронхов и сосудов.

¶Механизм действия

Гладкая мускулатура внутренних органов сокращается под влиянием нервных импульсов и местных гуморальных факторов. Ключевую роль играет ацетилхолин, передающий сигнал через М-холинорецепторы, а также ионы кальция, поступление которых в клетку запускает сокращение. Спазмолитики вмешиваются в эти процессы двумя основными путями: блокируют передачу нервного импульса либо непосредственно воздействуют на мышечную клетку, снижая концентрацию кальция внутри неё.

Расслабление мышцы приводит к расширению просвета органа, восстановлению нормального оттока содержимого (желчи, мочи, кишечного содержимого) и уменьшению болевых ощущений, поскольку спазм часто служит источником боли при коликах.

¶Классификация

По механизму действия выделяют несколько групп.

¶Нейротропные (холинолитические) спазмолитики

Блокируют М-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина. К ним относятся:

• Атропин — алкалоид растений семейства паслёновых, эталонный представитель группы;
• Платифиллин — применяется при спазмах желудка, кишечника, желчных путей;
• Гиосцина бутилбромид — синтетическое производное, действует преимущественно на органы брюшной полости;
• Метациния йодид — используется при спазмах желудка и кишечника.

Общий недостаток группы — широкий спектр побочных эффектов: сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочеиспускания.

¶Миотропные спазмолитики

Действуют непосредственно на гладкомышечную клетку, снижая её тонус независимо от нервных влияний. Основные представители:

• Папаверин — алкалоид мака, снижает тонус и моторику гладких мышц;
• Дротаверин (известен под торговым наименованием Но-шпа) — один из наиболее распространённых препаратов группы;
• Бендазол — применяется при спазмах сосудов и органов брюшной полости;
• Магния сульфат — при внутривенном введении расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление.

Миотропные средства реже вызывают системные побочные эффекты, поскольку не влияют на нервную передачу.

¶Комбинированные препараты

Ряд лекарственных средств сочетает спазмолитическое действие с обезболивающим, седативным или иным эффектом. Например, комбинации спазмолитика с анальгетиком применяются при головных болях и мигрени, а сочетания с ферментами — при нарушениях пищеварения.

¶Применение

Спазмолитики используются при состояниях, сопровождающихся спастическими болями:

При почечной и жёлчной колике спазмолитики часто вводятся внутривенно или внутримышечно для быстрого эффекта. При хронических состояниях применяются таблетированные формы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Переносимость зависит от группы препарата. Холинолитики чаще вызывают сухость слизистых, нарушение аккомодации, тахикардию, запоры, затруднение мочеиспускания. Миотропные средства обычно переносятся лучше, но могут снижать артериальное давление, вызывать головокружение, ощущение жара, потливость.

Противопоказания включают глаукому, аденому предстательной железы, выраженную тахикардию, некоторые нарушения ритма сердца, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача.

¶История

Растения, содержащие спазмолитические алкалоиды, известны с древности. Экстракты белладонны, мака и некоторых других растений применялись в народной медицине для снятия болей. В XIX веке из этих растений были выделены чистые алкалоиды — атропин, папаверин. В XX веке появились синтетические производные, обладающие более избирательным действием и лучшей переносимостью. Дротаверин был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах и получил широкое распространение по всему миру.

¶Значение

Спазмолитики занимают значимое место в арсенале средств неотложной и плановой терапии. Они позволяют быстро купировать болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, не прибегая к наркотическим анальгетикам, и широко используются как в стационарной, так и в амбулаторной практике. В России эти препараты входят в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, выпускаются как в виде оригинальных, так и в виде многочисленных воспроизведённых препаратов.

Источники: справочники лекарственных средств, руководства по клинической фармакологии, материалы медицинских энциклопедий.