Спазмолитическое действие¶
Спазмолитическое действие — это фармакологическое действие, направленное на устранение или ослабление спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, сопровождающихся болевым синдромом и нарушением моторики. Спазмолитики (антихолинергические, миотропные и комбинированные средства) снижают тонус гладкой мускулатуры, уменьшают её сократимость и восстанавливают нормальную перистальтику, что обусловливает их применение при кишечных, почечных, жёлчных и сосудистых спазмах.
¶Механизм действия
Спазмолитическое действие реализуется через несколько фармакологических механизмов:
- Антихолинергическое (холинолитическое) действие — блокада мускариновых холинорецепторов гладкой мускулатуры. Ацетилхолин, выделяющийся из парасимпатических нервных окончаний, вызывает сокращение гладких мышц; блокада рецепторов устраняет это влияние. Примеры: атропин, платифиллин, метацин, бускопан (гиосцина бутилбромид).
- Миотропное действие — прямое влияние на гладкомышечную клетку, минуя нервную регуляцию. Средства этой группы расслабляют гладкую мускулатуру за счёт влияния на ионные каналы, фосфодиэстеразу или кальциевые каналы. Примеры: дротаверин, папаверин, бенциклан, мебеверин.
- Нестероидные противовоспалительные средства — ингибируют циклооксигеназу, снижают синтез простагландинов, которые усиливают сократимость гладкой мускулатуры и болевую чувствительность. Примеры: диклофенак, ибупрофен, мебеверин.
- Спазмолитики с нитратным компонентом — нитроглицерин и его производные расслабляют гладкую мускулатуру за счёт повышения внутриклеточного цГМФ.
¶Классификация спазмолитиков
| Группа | Механизм | Представители |
|---|---|---|
| Холинолитические | Блокада мускариновых рецепторов | Атропин, платифиллин, метацин, бускопан |
| Миотропные | Прямое действие на гладкую мускулатуру | Дротаверин, папаверин, мебеверин, бенциклан |
| Нитраты | Повышение цГМФ | Нитроглицерин, нитраты |
| НПВС | Ингибирование ЦОГ, снижение простагландинов | Диклофенак, ибупрофен, кетопрофен |
| Комбинированные | Сочетание механизмов | Триган Д, Спазмалгон, Но-шпа форте |
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь спазмолитики быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Дротаверин и папаверин хорошо абсорбируются, связывание с белками плазмы составляет около 95 % и 88 % соответственно. Период полувыведения дротаверина — около 2–3 часов, метаболизм происходит в печени, выведение — с мочой и жёлчью. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) всасываются медленнее, проникают через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает центральные побочные эффекты.
¶Показания к применению
Спазмолитическое действие используется при широком спектре состояний:
- Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости — кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, почечная колика, синдром раздражённого кишечника.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта — гастрит, язвенная болезнь, энтерит, колит (в комплексной терапии).
- Заболевания мочевыводящих путей — мочекаменная болезнь, цистит, уретрит (для купирования болевого синдрома).
- Сосудистые спазмы — головная боль напряжения, мигрень, болезнь Рейно, гипертонический криз (в составе комбинированных средств).
- Гинекология — дисменорея, угроза прерывания беременности (только по назначению врача).
¶Побочные действия и противопоказания
Антихолинергические спазмолитики могут вызывать сухость во рту, тахикардию, мидриаз (расширение зрачка), затруднение мочеиспускания, запоры, нарушение аккомодации. Миотропные средства переносятся лучше, но при передозировке возможны гипотензия, аритмии, головокружение, тошнота.
Противопоказания: глаукома (для холинолитиков), аденома предстательной железы, миастения, беременность (для ряда средств), индивидуальная непереносимость, тяжёлые нарушения функции печени и почек.
¶Применение в ветеринарии
Спазмолитики широко применяются в ветеринарной практике для купирования спазмов пищеварительного тракта у крупного рогатого скота, лошадей и мелких животных. Дротаверин и платифиллин используются при тимпании, коликах, атонии преджелудков.
¶Интересные факты
- Дротаверин синтезирован в 1950-х годах как синтетический аналог папаверина с более выраженным спазмолитическим действием и меньшим числом побочных эффектов.
- Платифиллин — растительный алкалоид, получаемый из травы хохлатки (Corydalis), применяется в России с начала XX века.
- Спазмолитики входят в состав большинства безрецептурных обезболивающих средств, применяемых при менструальных болях.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- ВОЗ. Протоколы лечения болевого синдрома.