Папаверин как лекарственное средство¶

Папаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, алкалоид опия, применяемый для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. По химическому строению представляет собой изохинолиновое производное; международное непатентованное наименование — papaverine. Выпускается в виде гидрохлорида (папаверина гидрохлорид) в формах для инъекций и приёма внутрь, а также входит в состав комбинированных препаратов.

¶История открытия

Папаверин был выделен в 1848 году немецким химиком Георгом Мерком из млечного сока незрелых коробочек мака снотворного (Papaver somniferum). Своё название вещество получило от латинского родового имени мака — Papaver. В отличие от морфина и кодеина, папаверин не обладает выраженным наркотическим действием и не применяется как анальгетик центрального действия. Его спазмолитические свойства были подробно изучены в первой половине XX века, после чего препарат вошёл в клиническую практику как средство для снятия спазмов гладкой мускулатуры. В СССР и России папаверин широко использовался с середины XX века, в том числе в педиатрии и неонатологии.

¶Механизм действия

Папаверин относится к миотропным спазмолитикам, то есть действует непосредственно на мышечную клетку, а не через нервную регуляцию. Его основной эффект связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы, что ведёт к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) внутри клетки. Повышение уровня цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, в результате чего гладкомышечные волокна расслабляются. Дополнительно папаверин влияет на транспорт кальция через мембраны и на обмен катехоламинов.

Ключевые эффекты:

• расслабление гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к расширению периферических артерий и снижению периферического сопротивления;
• снятие спазмов гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих и желчевыводящих путей;
• умеренное снижение тонуса миокарда и расширение коронарных сосудов;
• слабое седативное действие на центральную нервную систему при высоких дозах.

В отличие от М-холиноблокаторов, папаверин не блокирует нервные окончания, поэтому его эффект не зависит от состояния вегетативной иннервации органа.

¶Формы выпуска и применение

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные показания к применению:

• спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (кишечная, почечная, печёночная колика);
• спазмы периферических сосудов, в том числе при облитерирующих заболеваниях артерий;
• стенокардия и спазм коронарных артерий в составе комплексной терапии;
• бронхоспазм;
• гипертоническая болезнь и гипертонический криз (как вспомогательное средство);
• спазмы мочевыводящих путей.

Папаверин часто входит в состав комбинированных спазмолитических и обезболивающих средств вместе с анальгином (метамизолом), дибазолом, никотиновой кислотой и другими компонентами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При применении возможны нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, аритмии, ощущение приливов;
• со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны нервной системы — головная боль, сонливость, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко — эозинофилия.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к препарату, выраженную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду, тяжёлую печёночную недостаточность, глаукому с закрытым углом, а также детский возраст до определённого порога (зависит от формы и инструкции производителя). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

При передозировке наблюдаются выраженная гипотензия, слабость, сонливость, возможны нарушения сердечного ритма. Лечение симптоматическое.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Папаверин усиливает действие гипотензивных средств, что требует осторожности при совместном применении. Он ослабляет эффект антихолинэстеразных препаратов и может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему. При сочетании с барбитуратами возможно усиление седативного эффекта. Совместное применение с другими спазмолитиками требует контроля со стороны врача.

¶Значение и особенности

Папаверин остаётся одним из наиболее доступных и распространённых спазмолитиков в России и ряде стран постсоветского пространства. Его применяют как в стационарной, так и в амбулаторной практике, в том числе в педиатрии (по назначению врача) и в неотложной помощи. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Несмотря на появление более новых спазмолитических средств, папаверин сохраняет позиции благодаря низкой стоимости, широкому спектру действия и предсказуемому профилю безопасности при соблюдении дозировок.

Отдельная особенность — невозможность использования папаверина как наркотического средства: он не взаимодействует с опиоидными рецепторами, несмотря на то что является алкалоидом опия. Это отличает его от морфина и кодеина и определяет его правовой статус как обычного рецептурного (в части форм) или безрецептурного препарата.

Источники: инструкции по медицинскому применению папаверина гидрохлорида; справочник лекарственных средств; материалы по фармакологии миотропных спазмолитиков; перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.