Дротаверин как спазмолитическое средство¶

Дротаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. По химическому строению представляет собой производное изохинолина и является синтетическим аналогом алкалоида папаверина. Международное непатентованное наименование — дротаверин; наиболее известное торговое название — «Но-шпа». Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций, относится к безрецептурным препаратам во многих странах, включая Россию.

¶История и происхождение

Дротаверин был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах венгерским фармакологом и химиком. Препарат был разработан в рамках поиска эффективных спазмолитических средств, превосходящих по действию и переносимости природный папаверин. С 1962 года вещество выпускается под торговой маркой «Но-шпа» венгерской фармацевтической компанией «Хиноин», позднее вошедшей в состав группы Sanofi. Название «Но-шпа» происходит от венгерского словосочетания, означающего «без спазма».

В СССР, а затем в России дротаверин получил широкое распространение как доступный спазмолитик. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков под названиями «Дротаверин», «Спазмол», «Но-шпа» и другими. В 2010-х годах в ряде стран обсуждалась эффективность препарата при некоторых состояниях, что привело к пересмотру отдельных показаний.

¶Механизм действия

Дротаверин относится к миотропным спазмолитикам, то есть действует непосредственно на гладкомышечные клетки, а не через нервную систему. Механизм связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клетки циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, что препятствует сокращению мышечного волокна и вызывает его расслабление.

Дополнительно дротаверин блокирует поступление кальция через медленные кальциевые каналы. В отличие от папаверина, дротаверин действует избирательнее и в терапевтических дозах почти не влияет на центральную нервную систему и сердечную мышцу. Действие препарата не зависит от вегетативной иннервации, поэтому он эффективен при спазмах любого происхождения — как нейрогенного, так и вызванного местными факторами.

¶Показания к применению

Основные области применения дротаверина:

• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь, колики, синдром раздражённого кишечника;
• спазмы желчевыводящих путей и желчного пузыря, в том числе при желчнокаменной болезни;
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика, цистит;
• гинекологические спазмы, болезненные менструации (дисменорея), угроза выкидыша (в составе комплексной терапии);
• головные боли напряжения сосудистого и мышечного характера;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости для снятия спазма.

В офтальмологии и некоторых других областях дротаверин применяется ограниченно. При спазмах периферических сосудов он менее эффективен, чем специализированные средства.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких формах:

Взрослым обычно назначают по 40–80 мг 2–3 раза в сутки внутрь; при острых состояниях — 40–80 мг внутримышечно. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Детям дозировка рассчитывается по массе тела. Курс лечения определяется врачом в зависимости от состояния.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Дротаверин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, редко — снижение артериального давления;
• со стороны пищеварения: тошнота, запор, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;
• со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотензия при быстром внутривенном введении.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, выраженную сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду, период лактации. При беременности применение возможно по назначению врача. Внутривенное введение противопоказано при коллапсе и шоке.

¶Взаимодействие с другими средствами

Дротаверин усиливает действие некоторых гипотензивных препаратов, что требует осторожности при одновременном приёме. Он может ослаблять противопаркинсоническое действие леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом и хинидином повышает риск нарушений сердечного ритма. Фенобарбитал и другие индукторы печёночных ферментов ускоряют метаболизм дротаверина, снижая его эффективность.

¶Правовой статус и доступность

В России дротаверин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует цены на него. Отпускается из аптек без рецепта в таблетированной форме; инъекционные формы применяются преимущественно в медицинских учреждениях. Препарат зарегистрирован в большинстве стран мира, однако в отдельных государствах его применение при некоторых показаниях ограничено из-за недостаточной доказательной базы.

¶Критика и дискуссии

В медицинском сообществе ведутся споры об эффективности дротаверина при ряде состояний. Ряд систематических обзоров указывает на слабую доказательную базу его применения при болях в животе неясного происхождения и при дисменорее. Отмечается, что препарат часто назначается эмпирически, без строгих клинических подтверждений. При этом в неотложной помощи при почечной и желчной колике его эффективность считается достаточно обоснованной. Критики указывают на то, что часть дженериков имеет спорную биоэквивалентность, что влияет на реальный эффект.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкции по медицинскому применению препарата «Но-шпа» и дженериков дротаверина
• Фармакология: учебные пособия по клинической фармакологии
• Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Минздрава России
• Научные публикации по миотропным спазмолитикам в рецензируемых медицинских журналах