Стезиум и Мидокалм: сравнение миорелаксантов¶
Стезиум — торговое название препарата тизанидин (Tizanidine), селективного центрального миорелаксанта, применяемого при мышечных спазмах и спастичности. Мидокалм — торговое название толперизона (Tolperisone), ещё одного центрального миорелаксанта с дополнительным мембраностабилизирующим действием. Оба препарата относятся к группе средств, снижающих тонус скелетных мышц, однако различаются по химической структуре, механизму действия, профилю безопасности и клиническим показаниям. Сравнение «что лучше» не имеет однозначного ответа: выбор зависит от диагноза, сопутствующих заболеваний и переносимости.
¶Химическая структура и механизм действия
¶Тизанидин (Стезиум)
Тизанидин — производное имидазолина, изначально синтезированный в 1960-х годах. Основной механизм — агонизм α2-адренорецепторов в пресинаптических нейронах спинного мозга. Стимуляция этих рецепторов подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из интернейронов, что снижает избыточную спинальную активность. Дополнительно тизанидин тормозит полисинаптические рефлексы, не оказывая заметного влияния на моносинаптические. Результат — уменьшение мышечного тонуса, спастичности и судорог при сохранении силы мышц в покое.
¶Толперизон (Мидокалм)
Толперизон — производное пиперидона, синтезированный в Венгрии в 1950-х годах. Механизм действия до конца не выяснен. Считается, что толперизон действует на уровне ствола спинного мозга, подавляя активность ретикулоспинального пути, и стабилизирует мембраны нервных волокон, тормозя потенциал-зависимые натриевые каналы. В отличие от тизанидина, толперизон не связывается с адренергическими рецепторами. Препарат также обладает лёгким сосудорасширяющим действием, что теоретически полезно при сопутствующих нарушениях периферического кровообращения.
¶Показания к применению
| Показание | Стезиум (тизанидин) | Мидокалм (толперизон) |
|---|---|---|
| Спастичность при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга | Основное показание | Дополнительное |
| Болевой синдром в пояснице (острый) | Широко применяется | Применяется |
| Дегенеративные заболевания позвоночника | Применяется | Широко применяется |
| Цервикальный и поясничный синдром | Применяется | Широко применяется |
| Детский церебральный паралич | Ограниченно | Применяется (в педиатрии) |
| Сосудистые заболевания с мышечным гипертонусом | Редко | Основное показание |
Тизанидин имеет более доказательную базу при спастичности неврологического происхождения (рассеянный склероз, последствия инсульта, травм спинного мозга). Толперизон чаще назначают при мышечно-тонических синдромах, связанных с остеохондрозом и спондилёзом, а также в педиатрической практике — тизанидин в детском возрасте не применяется.
¶Фармакокинетика
Тизанидин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет 2–4 часа, но при повторных приёмах из-за кумуляции эффективное действие может продлеваться. Выводится преимущественно печенью (CYP1A2), что создаёт множество лекарственных взаимодействий.
Толперизон также быстро абсорбируется, максимальная концентрация — через 0,5–3 часа. Период полувыведения около 2 часов. Метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболитов. Список клинически значимых взаимодействий у толперизона короче.
¶Побочные эффекты и противопоказания
¶Стезиум
Наиболее частые побочные реакции — сонливость, сухость во рту, слабость, головокружение, гипотензия. Тизанидин снижает артериальное давление, поэтому противопоказан при тяжёлой гипотензии и совместном приёме антигипертензивных средств. Существенное ограничение — гепатотоксичность: препарат вызывает повышение трансаминаз, поэтому не назначается при тяжёлой печёночной недостаточности и требует контроля функции печени. Совместный приём с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, циметидин) резко повышает концентрацию тизанидина в крови.
¶Мидокалм
Основные побочные эффекты — мышечная слабость, головная боль, тошнота, артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении). Толперизон может вызывать аллергические реакции, включая анафилаксию; в состав некоторых форм входит лидокаин в качестве растворителя, что важно учитывать при непереносимости. Противопоказания — миастения, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, возраст до 1 года (для большинства форм).
¶Выбор препарата
При спастичности центрального генеза (рассеянный склероз, последствия инсульта) предпочтение обычно отдают тизанидину — у него больше рандомизированных исследований в этой области. При мышечно-тонических синдромах позвоночника, особенно в сочетании с нарушением периферического кровообращения, чаще выбирают толперизон. Для пациентов с печёночной патологией или принимающих ингибиторы CYP1A2 толперизон безопаснее. Для детей и подростков показан толперизон. При выраженном болевом синдроме на фоне острого поясничного болевого эпизода тизанидин может комбинироваться с НПВП.
Оба препарата отпускаются по рецепту и требуют назначения врачом. Самостоятельная замена одного средства на другое без консультации невролога не рекомендуется.
¶Исторические сведения
Толперизон был синтезирован в лаборатории венгерской компании Gedeon Richter и впервые вышел на рынок под названием Mydocalm в 1960-х годах. Тизанидин был разработан в Великобритании и получил одобрение регуляторов в 1980-х годах; в России он известен под торговыми названиями Стезиум, Сирдалуд, Тизалуд, Тизанидин-Тева.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкции по медицинскому применению препаратов Стезиум и Мидокалм
- ГЭОТАР-Медиа. Рациональная фармакотерапия в неврологии
- Дамулин И. В., Аникин С. С. «Спастичность: диагностика, лечение, реабилитация»