Сульфацетамид: противомикробное средство¶
Сульфацетамид — синтетическое противомикробное средство из группы сульфаниламидов, применяемое преимущественно в офтальмологии и оториноларингологии. По химической структуре представляет собой амид сульфаниловой кислоты (пара-аминобензолсульфонамид) с ацетилированной аминогруппой. Международное непатентованное наименование — сульфацетамид; известен также под названиями сульфацетамид натрия, сульфацил натрия и торговыми марками «Альбуцид», «Сульфацил». Выпускается в виде глазных и назальных капель, мазей и растворов для местного применения.
¶История
Сульфаниламиды были открыты в 1930-х годах и стали первым классом синтетических антибактериальных препаратов, эффективных при системных инфекциях. Немецкий химик Герхард Домагк в 1932 году обнаружил антибактериальные свойства пронтозила (красного стрептоцида), за что в 1939 году получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине. В дальнейшем из пронтозила был выделен активный метаболит — сульфаниламид, что положило начало синтезу множества производных.
Сульфацетамид был синтезирован как одно из производных сульфаниламида, обладающее хорошей растворимостью в воде, что сделало его пригодным для местного применения в виде капель. В СССР и России препарат получил широкое распространение под названием «сульфацил натрия» и долгое время оставался одним из самых доступных антибактериальных средств в офтальмологической практике.
¶Механизм действия
Сульфацетамид, как и другие сульфаниламиды, является структурным аналогом пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) — компонента, необходимого бактериям для синтеза фолиевой кислоты. Фермент дигидроптероатсинтаза «ошибочно» включает сульфацетамид вместо ПАБК в метаболический путь, что блокирует образование дигидрофолата и далее тетрагидрофолата. Без тетрагидрофолата бактерии не могут синтезировать пурины и пиримидины, необходимые для синтеза нуклеиновых кислот, и их размножение останавливается.
Действие сульфацетамида бактериостатическое: он не убивает микроорганизмы напрямую, а подавляет их рост, после чего иммунная система организма завершает элиминацию возбудителя. Человеческие клетки не синтезируют фолиевую кислоту самостоятельно, а получают её из пищи, поэтому препарат избирательно действует на бактерии.
¶Спектр активности
Сульфацетамид активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий:
- Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- Staphylococcus aureus (часть штаммов);
- Escherichia coli;
- Haemophilus influenzae;
- Chlamydia trachomatis;
- некоторые штаммы Neisseria gonorrhoeae.
Устойчивость к сульфаниламидам распространена широко: многие штаммы приобрели плазмиды, кодирующие альтернативные ферменты синтеза фолатов. Препарат неэффективен против синегнойной палочки, энтерококков, анаэробов и вирусов.
¶Применение
Основное применение сульфацетамида — местная терапия инфекций глаза и верхних дыхательных путей.
¶Офтальмология
Используется при:
- конъюнктивитах бактериальной этиологии;
- блефаритах;
- кератитах;
- профилактике гнойных осложнений в послеоперационном периоде и при травмах глаза;
- профилактике бленнореи у новорождённых (закапывание в конъюнктивальный мешок).
В России раствор сульфацетамида 10 % и 20 % долгое время входил в стандарт профилактики офтальмомиазов новорождённых, хотя в ряде стран его заменили на антибиотики (эритромицин, тетрациклин) из-за лучшей переносимости.
¶Оториноларингология
Применяется в виде назальных капель при ринитах бактериальной природы, а также в составе комбинированных ушных капель.
¶Формы выпуска
| Форма | Концентрация | Применение |
|---|---|---|
| Глазные капли | 10 %, 20 % | Конъюнктивиты, профилактика |
| Мазь глазная | 10 % | Инфекции век, конъюнктивы |
| Капли назальные | 10 % | Риниты бактериальной этиологии |
| Раствор для инъекций | — | Практически вытеснен другими препаратами |
¶Побочные эффекты и ограничения
Местное применение сульфацетамида обычно хорошо переносится, но возможны:
- жжение, зуд, слезотечение сразу после закапывания;
- аллергические реакции — покраснение, отёк век, крапивница;
- при длительном применении — раздражение конъюнктивы, редко — угнетение кроветворения.
Системная абсорбция при местном применении незначительна, однако при повреждённой роговице и длительном использовании возможны системные эффекты, характерные для сульфаниламидов: тошнота, головная боль, нарушения формулы крови, кристаллурия. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, а также в период беременности и лактации — с осторожностью.
¶Место в современной терапии
С середины XX века сульфацетамид постепенно уступает место более эффективным и безопасным антибактериальным средствам — фторхинолонам (офлоксацин, ципрофлоксацин), аминогликозидам (тобрамицин), макролидам. Тем не менее препарат сохраняет значение благодаря низкой стоимости, доступности и отсутствию серьёзных системных эффектов при местном применении. В развивающихся странах и в условиях ограниченных ресурсов он остаётся одним из базовых средств офтальмологической антибактериальной терапии.
В России сульфацетамид зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту, хотя в аптечной практике нередко доступен без него. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в ряде редакций.
¶Интересные факты
- Сульфацетамид — одно из немногих сульфаниламидных средств, сохранивших клиническое применение преимущественно за счёт местного способа введения.
- Название «альбуцид» происходит от латинского album — «белый», что связано с белым цветом кристаллического порошка.
- Препарат неэффективен при вирусных конъюнктивитах, однако в быту нередко применяется необоснованно, что способствует росту резистентности бактерий.
Источники: Машковский М. Д. «Лекарственные средства»; Регистр лекарственных средств России (РЛС); инструкции по медицинскому применению препаратов сульфацетамида; материалы Всемирной организации здравоохранения по офтальмологической антибактериальной терапии.