Суппозитории — лекарственная форма для ректального и вагинального введения¶
Суппозитории (от лат. suppositorium — «вставляемое», «подставляемое»; в русской фармацевтической практике также используются названия «свечи» и «свечки») — твёрдые при комнатной температуре лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (прямую кишку, влагалище, уретру) с последующим расплавлением или растворением при температуре тела. Относятся к лекарственным формам местного и системного действия. Основная особенность суппозиториев — способность сохранять заданную форму при хранении и переходить в жидкое или полужидкое состояние после введения.
¶Состав и вспомогательные вещества
Суппозиторная основа должна обладать рядом свойств: не раздражать слизистую оболочку, легко расплавляться при температуре 36–37 °C, не разрушать действующее вещество и обеспечивать его высвобождение. В качестве основ используют:
- Жировые основания — какао-масло, твёрдые жиры (гидрированные растительные масла), ланолин. Какао-масло исторически является наиболее распространённой основой для ректальных свечей.
- Водорастворимые основания — полиэтиленоксиды (макроголы), глицериды полусинтетических жиров, полисорбаты. Такие основания не пачкают бельё, быстрее высвобождают действующее вещество и подходят для пациентов с непереносимостью жировых оснований.
- Гелевые основания — на основе карбопола и других полимеров, образующих гель при контакте со слизистой.
Вспомогательные вещества могут включать эмульгаторы, стабилизаторы, консерванты, антиоксиданты. Для ректальных форм иногда добавляют поверхностно-активные вещества, улучшающие контакт с поверхностью слизистой.
¶Классификация
По анатомическому признаку различают три группы суппозиториев:
| Вид | Форма | Применение |
|---|---|---|
| Ректальные | Конусообразные, торпедообразные, заострённые с одного конца | Введение в прямую кишку |
| Вагинальные | Шаровидные, яйцевидные, линзовидные | Введение во влагалище |
| Уретральные (уретральные палочки) | Цилиндрические, длиной до 3 см | Введение в уретру (преимущественно у мужчин) |
По фармакологическому действию суппозитории делят на слабительные, противовоспалительные, антисептические, спазмолитические, жаропонижающие, геморроидальные и другие.
¶Механизм действия и фармакокинетика
После введения суппозиторий расплавляется под действием температуры тела, а действующее вещество начинает всасываться через слизистую оболочку. При ректальном введении часть активного вещества поступает в системный кровоток через геморроидальные вены, минуя печень и систему воротной вены. Это позволяет частично обойти эффект «первого прохождения» через печень, что важно для препаратов, разрушающихся в печени или вызывающих её нагрузку.
Однако часть вещества всё же может всасываться в нижних отделах прямой кишки и попадать в портальную систему. Биодоступность ректальных форм, как правило, ниже, чем при внутривенном введении, но выше, чем при пероральном приёме ряда лекарств.
При вагинальном введении обеспечивается преимущественно местное действие, хотя системная абсорбция также возможна (в частности, для прогестагенных и эстрогенных суппозиториев).
¶Показания к применению
Суппозитории применяются в различных областях медицины:
- Гастроэнтерология — слабительные свечи с глицерином, бисакодилом; свечи при воспалительных заболеваниях кишечника (месалазин).
- Проктология — геморрой, трещины заднего прохода, проктит (свечи с облепиховым маслом, метилурацилом, свечи с анестетиками и вяжущими веществами).
- Гинекология — кольпиты, вагиниты, эндоцервициты, дисбиоз влагалища (антибактериальные, противогрибковые, гормональные суппозитории).
- Педиатрия — жаропонижающие свечи с парацетамолом или ибупрофеном для детей раннего возраста, слабительные свечи с глицерином для новорождённых.
- Урология — уретральные палочки при уретритах.
¶Правила применения
Ректальные суппозитории вводят после опорожнения кишечника (естественного или с помощью очистительной клизмы). Перед введением свечу извлекают из упаковки, при необходимости охлаждают для придания твёрдости. Пациент укладывается на левый бок с приведёнными к животу ногами (поза Эпштейна), суппозиторий вводят заострённым концом вглубь прямой кишки на глубину не менее 2–3 см, после чего рекомендуется оставаться в положении лёжа 10–15 минут.
Вагинальные суппозитории вводят в положении лёжа на спине с согнутыми ногами, как правило, на ночь.
¶Хранение
Большинство суппозиториев хранят при температуре не выше 8 °C или 15 °C (указание приводится на упаковке). Жировые основания при нагревании размягчаются и деформируются; при случайном расплавлении свечу можно охладить в холодильнике, однако при нарушении условий хранения качество препарата может измениться.
¶Преимущества и ограничения
К достоинствам суппозиториев относят: возможность применения при рвоте и бессознательном состоянии, отсутствие раздражающего действия на желудок, удобство дозирования, местное действие без системной нагрузки. Ограничения: неудобство применения в общественных местах, необходимость хранения в холоде, риск местного раздражения, невозможность точного контроля скорости высвобождения действующего вещества.
¶История
Лекарственные формы для ректального введения известны с античности — о них упоминают Гиппократ и Гален. В XVII–XVIII веках в Европе получили распространение глицериновые свечи. Какао-масло как основа для суппозиториев начало использоваться в XIX веке после внедрения его в медицинскую практику. В СССР и современной России суппозитории производятся на ряде фармацевтических предприятий, включая «Нижфарм» (Нижний Новгород), «Фармстандарт» и другие.
Источники:
- Государственная фармакопея РФ (издания различных лет)
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рудаков К. В. «Фармацевтическая технология: лекарственные формы»
- Виноградов В. А. «Технология лекарственных форм»