Теноксикам: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Теноксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное оксикама. Применяется преимущественно в виде инъекционных форм (внутримышечных и внутривенных уколов) для краткосрочного купирования острых болевых синдромов и воспалительных состояний, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта. Относится к препаратам, угнетающим синтез простагландинов за счёт неизбирательного ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

¶Общая характеристика

Теноксикам был синтезирован в 1970-х годах и относится к классу оксикамов — вместе с пироксикамом, мелоксикамом и лорноксикамом. Химически представляет собой тиенoтиазиновое производное; по механизму действия близок к пироксикаму, но отличается более длительным периодом полувыведения, что позволяет вводить препарат реже.

Основные характеристики:

• Международное непатентованное наименование: теноксикам.
• Лекарственные формы: порошок-лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки.
• Пути введения: внутримышечно, внутривенно, перорально.
• Период полувыведения: порядка 60–70 часов, что существенно больше, чем у большинства НПВП.
• Кратность введения: обычно один раз в сутки.

Длительный период полувыведения — ключевая особенность препарата: он обеспечивает продолжительный обезболивающий эффект, но одновременно повышает риск кумуляции при повторном введении, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

¶Механизм действия

Теноксикам необратимо или обратимо (в зависимости от условий) угнетает фермент циклооксигеназу, блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Простагландины участвуют в формировании боли, отёка и лихорадки, поэтому их подавление приводит к:

• анальгетическому эффекту (снижение болевой чувствительности);
• противовоспалительному действию (уменьшение отёка и локальной температуры);
• жаропонижающему эффекту.

Поскольку теноксикам неизбирательно подавляет обе изоформы ЦОГ, он одновременно снижает защитные свойства слизистой желудка (ЦОГ-1) — отсюда характерные для всего класса гастроинтестинальные риски.

¶Показания к применению

Инъекционные формы теноксикама применяются при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• острые болевые синдромы опорно-двигательного аппарата (люмбаго, ишиас, миозит, бурсит, тендинит);
• обострения остеоартроза и ревматоидного артрита;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• невралгии и мышечные боли;
• подагрический артрит в остром периоде.

Внутримышечные уколы обычно назначают в начале терапии, а затем переходят на таблетированную форму. Курс инъекций, как правило, ограничивается несколькими днями из-за риска побочных эффектов.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП («аспириновая астма»);
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Как и другие НПВП, теноксикам может вызывать:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошноту, изжогу, боли в эпигастрии, эрозии и язвы, кровотечения;
• со стороны нервной системы — головную боль, головокружение, шум в ушах;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, риск тромботических осложнений при длительном приёме;
• аллергические реакции — кожные высыпания, бронхоспазм;
• изменения лабораторных показателей — повышение уровня печёночных ферментов, креатинина.

При внутримышечном введении возможны местные реакции: болезненность в месте инъекции, редко — инфильтраты.

¶Особенности применения в России

В российской клинической практике теноксикам используется ограниченно по сравнению с более распространёнными НПВП (диклофенак, кеторолак, мелоксикам). Это связано с тем, что препарат не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а его профиль безопасности при длительном применении уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2. Инъекционные формы применяются преимущественно в стационарных условиях и в тех случаях, когда требуется однократное или короткое введение с длительным эффектом.

Врачи учитывают, что из-за медленного выведения теноксикам не подходит для частого повторного введения, а при необходимости комбинации с другими НПВП возрастает риск гастро- и нефротоксичности.

¶Взаимодействия

Теноксикам не рекомендуется сочетать с:

• другими НПВП и салицилатами (усиление побочных эффектов);
• антикоагулянтами (повышение риска кровотечений);
• диуретиками и ингибиторами АПФ (снижение их эффективности, риск почечной недостаточности);
• препаратами лития и метотрексатом (повышение их концентрации в крови);
• глюкокортикоидами (усиление язвенного действия).

¶Сравнение с другими НПВП

Теноксикам занимает промежуточное положение: он удобен по кратности введения, но уступает современным селективным НПВП по безопасности для желудка.

¶Источники

• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Инструкции по медицинскому применению препаратов теноксикама.
• Клинические рекомендации по рациональному применению нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Государственный реестр лекарственных средств.