Теразозин: применение и дозировка¶

Теразозин — лекарственное средство из группы альфа-1-адреноблокаторов, применяемое преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток; дозировка 2 мг относится к числу стандартных терапевтических дозировок, используемых на этапе поддерживающего лечения. Международное непатентованное наименование — теразозин (terazosin). По химической структуре представляет собой производное хиназолина.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Теразозин блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и в строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Блокада этих рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц, что вызывает два основных эффекта: расширение периферических сосудов со снижением общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сопротивления в области шейки мочевого пузыря и простатического отдела уретры. Первый эффект лежит в основе гипотензивного действия, второй — в основе улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь теразозин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы (около 90—94 %). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и частично почками. Период полувыведения составляет порядка 9—12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени элиминация может замедляться.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению теразозина:

доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты) — для устранения симптомов нижних мочевых путей;
артериальная гипертензия — как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии;
в ряде случаев — для облегчения отхождения камней при мочекаменной болезни (применение вне основной инструкции).

Дозировка 2 мг чаще всего используется как промежуточная или поддерживающая. Начальная доза обычно составляет 1 мг, которую принимают перед сном для минимизации риска ортостатической гипотензии. Затем дозу постепенно повышают до 2 мг, 5 мг и при необходимости до 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект и переносимость.

¶Дозировка 2 мг

Доза 2 мг принимается один раз в сутки, как правило, вечером или перед сном. Кратность приёма — однократно в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает, однако для поддержания стабильной концентрации препарата рекомендуется принимать его в одно и то же время.

Переход к дозе 2 мг обычно происходит после нескольких дней приёма 1 мг. Титрация дозы необходима для адаптации организма и снижения риска резкого падения артериального давления. При переводе пациента с другого альфа-адреноблокатора требуется соблюдение интервала и повторная титрация.

¶Особые указания

Риск ортостатической гипотензии наиболее высок в первые дни терапии и после каждого повышения дозы; при дозе 2 мг он уже ниже, чем при стартовой.
Пациентам следует соблюдать осторожность при вставании с постели, особенно ночью.
При появлении головокружения или слабости необходимо проконсультироваться с врачом.
Перед хирургическими вмешательствами, в том числе офтальмологическими (операция по поводу катаракты), следует сообщить врачу о приёме теразозина — описана связь альфа-блокаторов с синдромом интраоперационной нестабильности радужки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, заложенность носа, отёки, сердцебиение, ортостатическая гипотензия. Реже отмечаются обмороки, нарушения зрения, сухость во рту, тошнота, учащённое или затруднённое мочеиспускание, снижение либидо. В редких случаях возможны приапизм и тромбоцитопения.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к теразозину или другим хиназолинам, выраженную артериальную гипотензию, а также острые состояния, сопровождающиеся падением давления. С осторожностью препарат назначают при нарушении функции печени и почек, у пожилых пациентов, при склонности к обморокам.

¶Взаимодействие с другими средствами

Теразозин усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, диуретиков, нитратов, а также алкоголя. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (например, применяемыми при эректильной дисфункции) повышает риск выраженного снижения давления. Одновременный приём с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивное действие.

¶Место в терапии

Теразозин относится к числу доступных и недорогих альфа-1-адреноблокаторов. В урологической практике он применяется для симптоматического облегчения мочеиспускания при аденоме простаты, не уменьшая размеров железы. В кардиологии его используют как дополнительный или альтернативный гипотензивный препарат, в том числе при сочетании гипертензии с гиперплазией простаты. Дозировка 2 мг служит типичным промежуточным этапом титрации, позволяющим оценить переносимость и эффективность перед возможным повышением дозы.

¶Источники

Инструкции по медицинскому применению препаратов теразозина.
Справочник лекарственных средств РЛС.
Клинические рекомендации по урологии и кардиологии.
Данные фармакологических руководств по альфа-адреноблокаторам.