Тестогенон — анаболический стероид¶

Тестогенон — торговое название анаболического стероида (андрогенного стероида) на основе эфира тестостерона, применяемого в ветеринарии и в спортивной фармакологии. Препарат представляет собой смесь эфиров тестостерона — пропионата, фенилпропионата, изокапроата и деканоата, — обеспечивающих как быстрое, так и пролонгированное действие.

¶Состав и форма выпуска

Тестогенон выпускается в форме масляного раствора для внутримышечных инъекций. В 1 мл препарата, как правило, содержится 250 мг смеси эфиров тестостерона. Состав препарата повторяет классическую «четырёхэфирную» формулу, известную под названием «Сустанон» (Sustanon), разработанную фармацевтической компанией Organon в 1950-х годах.

Пропионат и фенилпропионат обеспечивают быстрый старт действия (в течение первых суток), тогда как изокапроат и деканоат продлевают эффект до 2–3 недель. Благодаря этому концентрация тестостерона в крови поддерживается достаточно ровно, без резких пиков и спадов.

¶Фармакологическое действие

Тестостерон — основной мужской половой гормон, вырабатываемый в яичках. Он связывается с андрогенными рецепторами в мышечной ткани, костях, коже и внутренних органах, стимулируя синтез белка и рост мышечных волокон. Анаболический эффект сопровождается андрогенным действием: усилением вторичных половых признаков, повышением либидо, влиянием на эритропоэз.

Фармакокинетика тестогенона определяется эфирной цепью: после внутримышечного введения эфиры постепенно гидролизуются эстеразами крови, высвобождая свободный тестостерон. Период полувыведения суммарной смеси составляет около 7–10 дней.

¶Показания

В медицинской практике препарат назначается при:

• гипогонадизме (недостаточной выработке собственного тестостерона);
• задержке полового развития у мальчиков;
• остеопорозе, обусловленном дефицитом андрогенов;
• некоторых формах анемии;
• восстановлении после длительных истощающих заболеваний.

В ветеринарии тестостерон и его эфиры используются для стимуляции роста и упитанности сельскохозяйственных животных, хотя в большинстве стран применение половых гормонов в животноводстве ограничено или запрещено.

¶Способ применения и дозировки

Препарат вводится глубоко внутримышечно. В медицинской практике при гипогонадизме назначают по 250 мг каждые 2–3 недели. В спортивной фармакологии дозировки, как правило, составляют 250–500 мг в неделю, однако следует учитывать, что применение анаболических стероидов в спорте запрещено антидопинговыми правилами и во многих странах отнесено к контролируемым веществам.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К побочным эффектам относятся:

• задержка воды и отёки;
• повышение артериального давления;
• акне и себорея;
• гинекомастия (рост молочных желёз у мужчин) — связана с ароматизацией тестостерона в эстрадиол;
• подавление собственной выработки тестостерона (гипоталамо-гипофизарная ось);
• повышение уровня холестерина и риск сердечно-сосудистых осложнений;
• агрессивность и перепады настроения.

Противопоказания: рак предстательной или молочной железы, тяжёлые заболевания печени и сердечно-сосудистой системы, беременность, лактация, индивидуальная гиперчувствительность.

¶Правовой статус

Тестостерон и его эфиры включены в список сильнодействующих и наркотических веществ, оборот которых контролируется законодательством. В Российской Федерации отпуск препаратов на основе тестостерона осуществляется по рецепту. Незаконное производство, хранение и сбыт анаболических стероидов преследуется по закону. В профессиональном спорте тестостерон и все препараты на его основе включены в список запрещённых веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA).

¶История

Синтез тестостерона был впервые выполнен в 1935 году независимо друг от друга химиками Адольфом Бутенандтом и Леопольдом Ружичкой. Уже в 1930-е годы препараты на основе тестостерона начали применяться в клинической практике для лечения гипогонадизма. Смесь эфиров «Сустанон» была разработана компанией Organon в 1950-х годах и с тех пор стала одним из наиболее распространённых препаратов тестостерона в мире. Тестогенон выпускается рядом фармацевтических производителей, в том числе в странах Восточной Европы и СНГ.