Тестостерон пропионат как анаболический стероид¶

Тестостерон пропионат — синтетический эфир тестостерона, применяемый в медицине как андрогенный и анаболический препарат, а также нелегально используемый в спорте для наращивания мышечной массы. По химической структуре представляет собой тестостерон, этерифицированный пропионовой кислотой по 17-гидроксильной группе. Этерификация снижает полярность молекулы и замедляет её выведение, благодаря чему действующее вещество высвобождается постепенно.

¶Химия и фармакокинетика

Молекулярная формула — C₂₂H₃₂O₃, молекулярная масса — около 344,5 г/моль. Пропионатный эфир — один из самых коротких в ряду эфиров тестостерона: длина углеродной цепочки кислотного остатка составляет три атома. Именно поэтому период полувыведения препарата невелик и составляет, по разным данным, от 20 до 30 часов после внутримышечной инъекции.

Короткий период полувыведения определяет особенности применения: инъекции делают часто, обычно через день или ежедневно, что обеспечивает относительно стабильную концентрацию в крови. После всасывания из мышечной ткани эфир гидролизуется эстеразами, освобождая свободный тестостерон, который связывается с андрогеновыми рецепторами либо превращается ферментами в дигидротестостерон (5α-редуктаза) и эстрадиол (ароматаза).

¶История

Тестостерон был выделен в 1930-х годах, а его эфиры начали синтезировать вскоре после этого. Пропионат стал одним из первых эфиров, вошедших в клиническую практику в 1940–1950-е годы. В СССР и России препарат выпускался под названием «Тестостерона пропионат» в виде масляного раствора для инъекций. В спортивной среде препарат получил известность с 1950–1960-х годов, когда анаболические стероиды стали распространяться в тяжёлой атлетике и бодибилдинге.

¶Медицинское применение

В официальной медицине тестостерона пропионат применяется при состояниях, связанных с недостатком мужских половых гормонов:

• гипогонадизм (первичный и вторичный);
• задержка полового развития у юношей;
• некоторые формы бесплодия, связанные с андрогенной недостаточностью;
• заместительная терапия при возрастном снижении уровня тестостерона (в отдельных случаях);
• паллиативное лечение при распространённом раке молочной железы у женщин (исторически).

Препарат вводится внутримышечно, чаще всего в ягодичную мышцу. Дозировки подбираются индивидуально и контролируются врачом по уровню гормона в крови.

¶Немедицинское использование

В спорте тестостерона пропионат используется как «базовый» препарат для набора мышечной массы и повышения силовых показателей. Его часто комбинируют с другими стероидами, а также с препаратами, подавляющими ароматизацию. Такое применение запрещено антидопинговыми правилами: Всемирное антидопинговое агентство (WADA) относит тестостерон и его эфиры к классу S1 «Анаболические агенты» запрещённого списка. В России оборот анаболических стероидов вне аптечной сети регулируется законом и влечёт административную или уголовную ответственность.

¶Побочные эффекты и риски

Длительное или бесконтрольное применение приводит к широкому спектру нежелательных реакций:

• подавление собственной выработки тестостерона и атрофия яичек;
• гинекомастия вследствие ароматизации в эстрадиол;
• задержка жидкости, повышение артериального давления;
• повышение уровня эритроцитов и риска тромбозов;
• акне, облысение по мужскому типу;
• у женщин — вирилизация, нарушение менструального цикла;
• у подростков — преждевременное закрытие зон роста.

Инъекции масляных растворов сопряжены с риском местных реакций и, при нарушении стерильности, инфекционных осложнений.

¶Правовой статус в России

Тестостерона пропионат включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту. Самостоятельное приобретение и использование без назначения врача, а также распространение в немедицинских целях преследуются по закону. С 2013 года в РФ действует статья 234 УК РФ, предусматривающая ответственность за незаконный оборот сильнодействующих веществ, к которым отнесены анаболические стероиды.

¶Формы выпуска

Типичная форма — 1 % или 5 % масляный раствор в ампулах по 1 мл, содержащий 10, 25 или 50 мг действующего вещества. Растворителем служат растительные масла (чаще всего персиковое или кунжутное) с добавлением бензилбензоата и бензилового спирта.

¶Сравнение с другими эфирами

Короткий эфир обеспечивает быстрый старт и быстрое выведение, что удобно для точного контроля уровня гормона, но требует частых инъекций.

¶Источники

• Фармакология андрогенных препаратов, учебные пособия по эндокринологии.
• Запрещённый список WADA.
• Нормативные акты РФ об обороте сильнодействующих веществ.
• Справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль).