Открыть сервис
Главная → Блог → Тетризолин как лекарственное средство

Тетризолин как лекарственное средство

Тетризолин — синтетическое лекарственное средство из группы симпатомиметиков, применяемое преимущественно в офтальмологии и отоларингологии как сосудосуживающее и противоотёчное средство. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; выпускается в виде глазных капель и назальных капель/спреев в форме гидрохлорида. Международное непатентованное наименование — тетризолин (tetrizoline). В России известен главным образом под торговыми названиями «Тизин», «Визин» и рядом аналогов.

Химические и фармакологические свойства

Тетризолина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Химическое название — 2-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтиламино)-2-имидазолина гидрохлорид. Молекулярная масса — около 236,7 г/моль (для основания).

Механизм действия основан на стимуляции α-адренорецепторов сосудов. Тетризолин относится к агонистам α1- и α2-адренорецепторов; возбуждение этих рецепторов вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок артериол и венул, что приводит к сужению сосудов (вазоконстрикции). В результате уменьшается приток крови к тканям, снижается проницаемость капилляров и уменьшается отёк слизистой оболочки или конъюнктивы. Эффект развивается быстро — в течение нескольких минут после закапывания — и сохраняется от 4 до 8 часов.

При местном применении системное всасывание незначительно, однако при закапывании в нос или глаз часть препарата может попадать в системный кровоток, особенно у детей, что учитывается при дозировании.

История и разработка

Тетризолин был синтезирован в середине XX века в ходе исследований производных имидазолина, обладающих сосудосуживающей активностью. Класс имидазолиновых симпатомиметиков активно изучался в 1950–1960-е годы; к нему относятся также нафазолин, ксилометазолин и оксиметазолин. Тетризолин занял нишу преимущественно офтальмологического средства, тогда как нафазолин и ксилометазолин чаще применяются в ринологии.

В клиническую практику тетризолин вошёл как средство для устранения гиперемии конъюнктивы и отёка слизистой носа. В России и странах постсоветского пространства широкое распространение получили комбинированные препараты, где тетризолин сочетается с другими компонентами.

Формы выпуска и состав

Основные лекарственные формы:

  • Глазные капли с концентрацией тетризолина 0,05 % (для взрослых и детей старше определённого возраста) — наиболее распространённая форма.
  • Назальные капли и спреи 0,05 % и 0,1 % — применяются при заложенности носа.
  • Комбинированные препараты, содержащие тетризолин в сочетании с антигистаминными или противовоспалительными компонентами.

Вспомогательные вещества в каплях обычно включают борную кислоту, натрия тетраборат, натрия хлорид, воду очищенную; консерванты (например, бензалкония хлорид) могут присутствовать в многодозовых флаконах.

Применение

В офтальмологии

Глазные капли с тетризолином применяют для временного устранения гиперемии (покраснения) конъюнктивы, возникающей при:

  • аллергических конъюнктивитах;
  • раздражении глаз дымом, пылью, хлорированной водой, косметикой;
  • ношении контактных линз (закапывают до или после их снятия, в зависимости от инструкции);
  • усталости глаз при длительной зрительной нагрузке.

Препарат уменьшает покраснение и отёк, но не устраняет причину воспаления и не обладает противомикробным или противовирусным действием.

В отоларингологии

Назальные формы применяют при остром рините (насморке) и для облегчения носового дыхания при простуде и аллергическом рините. Сосудосуживающий эффект уменьшает отёк слизистой и восстанавливает проходимость носовых ходов.

Ограничения и меры предосторожности

Тетризолин предназначен для кратковременного применения — как правило, не более 3–4 дней подряд. Длительное использование ведёт к развитию тахифилаксии (снижению эффекта) и «рикошетной» гиперемии: после прекращения закапывания сосуды расширяются, покраснение и отёк усиливаются, что формирует зависимость от капель (так называемый медикаментозный ринит или «синдром сухого глаза» при офтальмологическом применении).

Основные противопоказания и предостережения:

Возможные побочные эффекты: жжение и покалывание в месте нанесения, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, реактивная гиперемия, при системном всасывании — тахикардия, головная боль, повышение артериального давления, нарушение сна, у детей — сонливость.

Правовой статус и обращение

В России тетризолин зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от конкретного препарата и концентрации; ряд глазных капель отпускается без рецепта. Отпуск регулируется государственной регистрацией лекарственных средств. Препарат включён в перечни, определяющие порядок назначения и отпуска.

Значение и критика

Тетризолин остаётся одним из самых востребованных симптоматических средств для быстрого устранения покраснения глаз и заложенности носа благодаря скорости действия и доступности. Вместе с тем медицинское сообщество указывает на риск бесконтрольного и длительного применения: маскируя симптомы, препарат не лечит основное заболевание, а при злоупотреблении способен сам становиться причиной стойкого дискомфорта. Это делает информирование пациентов о краткосрочном характере применения важной частью рационального использования средства.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов тетризолина; справочники лекарственных средств (РЛС); фармакологические руководства по симпатомиметикам; материалы по клинической офтальмологии и оториноларингологии.

Похожие материалы