Тизанидин и мидокалм: сравнение миорелаксантов¶

Тизанидин — лекарственный препарат из группы центральных миорелаксантов, действие которого связано с угнетением спинномозговых рефлексов на уровне нейронов дорсальных рогов спинного мозга. Мидокалм (действующее вещество толперизон) — также центральный миорелаксант, но с иным механизмом действия: он стабилизирует мембраны двигательных нейронов и снижает передачу возбуждения на уровне интернейронов. Оба препарата применяются при мышечных спазмах, болевом синдроме в спине, спастичности после инсульта, рассеянного склероза и при других состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом. Вопрос «что лучше» не имеет однозначного ответа: выбор зависит от диагноза, сопутствующих заболеваний, переносимости и цели терапии.

¶Механизм действия

¶Тизанидин

Тизанидин — альфа2-адренергический агонист. Основной эффект реализуется в спинном мозге: препарат угнетает высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических терминалей, что снижает амплитуду полисинаптических рефлексов. Результат — уменьшение мышечного тонуса и спастичности, ослабление судорог. Дополнительно тизанидин оказывает умеренное обезболивающее действие, что полезно при болевом синдроме в спине.

¶Мидокалм

Толперизон действует преимущественно на уровне ствола мозга и спинного мозга, стабилизируя мембраны нервных волокон и тормозя активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Он не вызывает выраженного седативного эффекта и, по данным ряда исследований, обладает лёгким периферическим вазодилатирующим действием, что может быть полезно при сопутствующих сосудистых нарушениях.

¶Показания

¶Побочные эффекты и ограничения

¶Тизанидин

Основные нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, слабость, гипотензия, брадикардия. Ключевое ограничение — метаболизм в печени при участии изофермента CYP1A2, поэтому препарат нельзя сочетать с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, циметидин) и с алкоголем: концентрация тизанидина резко возрастает, возможна тяжёлая гипотензия и седация. При печёночной недостаточности препарат противопоказан. Резкая отмена после длительного приёма может вызвать реактивную гипертензию и тахикардию, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Мидокалм

Толперизон обычно переносится лучше: сонливость и гипотензия встречаются реже. Возможны мышечная слабость, головная боль, тошнота, аллергические реакции (включая анафилаксию — редко). Препарат не метаболизируется через CYP1A2, поэтому у него меньше клинически значимых взаимодействий. Ограничения: миастения, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, возраст до 3 лет (для таблеток).

¶Что выбрать

При остром болевом синдроме в спине оба препарата примерно сопоставимы по эффективности; тизанидин может быть предпочтительнее из-за дополнительного анальгетического эффекта, но коротким курсом (не более 5–7 дней).

При хронической спастичности (рассеянный склероз, последствия инсульта) мидокалм легче переносится при длительном применении и допускает использование у детей; тизанидин требует контроля печёночных проб.

При сопутствующей артериальной гипертензии тизанидин применяют с осторожностью (риск гипотензии), мидокалм в этом отношении безопаснее.

При приёме других лекарств (фторхинолоны, оральные контрацептивы, антидепрессанты) тизанидин требует оценки взаимодействий; мидокалм практически свободен от этих ограничений.

¶История и статус

Тизанидин появился в клинической практике в 1980-х годах и включён в список жизненно необходимых лекарственных средств России. Мидокалм производится компанией Gedeon Richter (Венгрия) и имеет российские дженерики; препарат включён в перечень ЖНВЛП. Оба средства отпускаются по рецепту.

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Инструкции по медицинскому применению препаратов тизанидин и толперизон.
3. Рекомендации Российского общества неврологов по лечению спастичности.
4. Cochrane Review: тизанидин при хронической боли в спине.
5. ВОЗ, модельный перечень основных лекарственных средств (2023).