Тизанил — лекарственный препарат¶

Тизанил — торговое название лекарственного препарата на основе тизанидина, миорелаксанта центрального действия, применяемого для снятия мышечного спазма и связанной с ним боли. Относится к группе средств, снижающих тонус скелетной мускулатуры через воздействие на альфа-2-адренорецепторы спинного мозга. Выпускается в таблетированной форме, в том числе в дозировке 2 мг и 4 мг.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — тизанидин (в форме гидрохлорида). В одной таблетке Тизанила 2 мг содержится 2 мг тизанидина. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния и другие вещества в зависимости от производителя.

Препарат выпускается в блистерах по 10 или 20 таблеток. Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с фаской. Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Тизанидин является селективным агонистом альфа-2-адренорецепторов. Основной механизм действия связан с подавлением высвобождения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) из пресинаптических терминалей в спинном мозге. В результате снижается полисинаптическая передача возбуждения в интернейронах, что приводит к уменьшению мышечного тонуса и спастичности.

Препарат не влияет на нервно-мышечную передачу и не вызывает мышечной слабости при обычных терапевтических дозах. Обезболивающий эффект тизанидина обусловлен не только миорелаксацией, но и прямым действием на болевые пути в центральной нервной системе.

При приёме внутрь тизанидин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приёма. Биодоступность составляет около 95 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP1A2. Период полувыведения — 2–4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Тизанил 2 мг назначают при следующих состояниях:

• спастические состояния скелетных мышц, вызванные неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, повреждения спинного мозга);
• мышечные спазмы на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника (остеохондроз, спондилёз, грыжи межпозвонковых дисков);
• болевой синдром, связанный с мышечным спазмом;
• послеоперационные состояния (например, после хирургии позвоночника).

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

Стандартная начальная доза — 2 мг (одна таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом не менее 3–7 дней до достижения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 6–12 мг в сутки, разделённых на 3 приёма. Максимальная разовая доза — 4 мг, максимальная суточная — 12 мг (у пациентов пожилого возраста — 6 мг).

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью и в сниженных дозах. При умеренном нарушении функции печени дозу также корректируют.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к тизанидину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая печеночная недостаточность;
• одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином (мощные ингибиторы CYP1A2, резко повышающие концентрацию тизанидина);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениях сердечного ритма, одновременном приёме других седативных средств и антигипертензивных препаратов, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, головокружение, слабость, снижение артериального давления, повышение активности печёночных трансаминаз. Менее частые: тошнота, нарушения сна, галлюцинации (особенно у пожилых), мышечная слабость, тахикардия или брадикардия.

Резкая отмена препарата после длительного применения или приёма высоких доз может сопровождаться повышением артериального давления, тахикардией и головной болью, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацином, рофоксибом, пероральные контрацептивы) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме и усиливает побочные эффекты. Комбинация с другими седативными средствами, этанолом и опиоидами потенцирует угнетение центральной нервной системы. Совместное применение с антигипертензивными препаратами увеличивает риск гипотензии.

¶Цена и аналоги

Стоимость Тизанила 2 мг в аптеках России зависит от производителя и упаковки; препарат относится к средней ценовой категории среди миорелаксантов. К структурным аналогам (дженерикам) тизанидина относятся: Сирдалуд (оригинальный препарат, Швейцария), Тизалуд, Тизинил, Тизанидин-Тева, Баксолан. Все они содержат одно и то же действующее вещество и имеют сходные показания и ограничения.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тизанил (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• ВОЗ. Рекомендации по фармакотерапии спастичности.