Тражента — препарат для лечения диабета¶
Тражента (международное непатентованное наименование — линаглиптин) — пероральный гипогликемический лекарственный препарат из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Торговое наименование «Тражента» принадлежит немецкой фармацевтической компании Boehringer Ingelheim. Препарат способствует снижению уровня глюкозы в крови за счёт усиления эффекта собственных инкретиновых гормонов организма.
¶Действующее вещество и механизм действия
Действующим веществом Траженты является линаглиптин — высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент в норме разрушает инкретиновые гормоны (глюкагоноподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.
Блокируя ДПП-4, линаглиптин продлевает время жизни инкретинов, что приводит к:
- увеличению секреции инсулина поджелудочной железой;
- снижению выработки глюкагона;
- замедлению опорожнения желудка;
- уменьшению продукции глюкозы печенью.
Эффект носит глюкозозависимый характер: при нормальном уровне сахара препарат почти не стимулирует дополнительный выброс инсулина, что снижает риск гипогликемии.
¶История и разработка
Линаглиптин был синтезирован специалистами Boehringer Ingelheim. Препарат одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2011 году, а в России зарегистрирован в 2012 году. Тражента стала одним из нескольких ингибиторов ДПП-4, вышедших на рынок вслед за первым представителем этого класса — ситаглиптином.
¶Формы выпуска и дозировка
Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием линаглиптина 5 мг. Стандартная рекомендованная доза — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Коррекция дозы при лёгких нарушениях функции почек не требуется, однако при тяжёлой почечной недостаточности дозу снижают.
¶Применение
Тражента показана взрослым пациентам с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения гликемического контроля. Препарат используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами:
| Комбинация | Особенности |
|---|---|
| Монотерапия | при непереносимости или неэффективности метформина |
| С метформином | наиболее распространённая схема |
| С производными сульфонилурея | требует осторожности из-за риска гипогликемии |
| С инсулином | применяется при недостаточном контроле |
| С эмпаглифлозином | фиксированная комбинация (торговое название «Джардинс») |
¶Побочные эффекты и противопоказания
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся назофарингит, головная боль, кашель, гиперчувствительность. В редких случаях возможны панкреатит, тяжёлые аллергические реакции, включая ангионевротический отёк и крапивницу.
Противопоказания включают повышенную чувствительность к линаглиптину и компонентам препарата, а также сахарный диабет 1-го типа и диабетический кетоацидоз. Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
¶Место в терапии диабета 2-го типа
Ингибиторы ДПП-4, включая Траженту, занимают промежуточное положение между препаратами первой линии (метформин) и более новыми классами — агонистами рецепторов ГПП-1 и ингибиторами натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (иНГЛТ-2). Их преимуществами считаются низкий риск гипокликемии, нейтральное влияние на массу тела и хорошая переносимость. К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина и относительно высокую стоимость по сравнению с дженериками метформина.
¶Регуляторный статус и аналоги
В России линаглиптин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики) линаглиптина от различных производителей. Оригинальный препарат Тражента остаётся референсным.
¶Критика и ограничения
Ряд исследований указывает на то, что ингибиторы ДПП-4 уступают по сахароснижающему эффекту некоторым более новым классам препаратов, а также не продемонстрировали явного снижения сердечно-сосудистых рисков в крупных клинических испытаниях, в отличие от отдельных представителей иНГЛТ-2 и агонистов ГПП-1. Это определяет место Траженты преимущественно как препарата второго-третьего выбора.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Тражента; данные FDA и Государственного реестра лекарственных средств РФ; публикации в рецензируемых медицинских журналах по эндокринологии.