Трибенозид — лекарственное средство¶

Трибенозид — синтетическое лекарственное средство из группы венотоников и ангиопротекторов, обладающее капилляростабилизирующим и противовоспалительным действием. Химическое название — α-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-β-[(4-O-β-D-glucopyranosylbenzyl)oxy]acrylonitrile. Применяется преимущественно в странах Европы и Латинской Америки для лечения венозной недостаточности, геморроя и отёков. В России трибенозид не включён в государственный реестр лекарственных средств и на фармацевтическом рынке страны не зарегистрирован.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Трибенозид относится к ангиопротекторам — препаратам, улучшающим состояние сосудистой стенки. По фармакологическому действию он занимает промежуточное положение между венотониками и антигистаминными средствами.

Механизм действия трибенозида связан с несколькими эффектами:

• Антагонизм по отношению к лейкотриенам. Трибенозид блокирует рецепторы лейкотриенов, что снижает проницаемость капилляров и уменьшает воспалительную реакцию в венозной стенке.
• Повышение венозного тонуса. Препарат увеличивает тонус гладкой мускулатуры венозных сосудов, улучшает венозный отток и уменьшает венозный застой.
• Снижение проницаемости капилляров. За счёт стабилизации мембран эндотелия капилляров уменьшается выход жидкой части крови в ткани, что устраняет отёки.
• Противовоспалительное действие. Трибенозид подавляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и снижает активность брадикинина.

Комбинация этих эффектов делает препарат полезным при состояниях, связанных с хронической венозной недостаточностью и нарушением микроциркуляции.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь трибенозид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 часов. Биодоступность при пероральном применении относительно невысока из-за эффекта первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов; период полувыведения составляет около 4–5 часов. При местном применении (в форме крема или геля) системная абсорбция минимальна.

¶Показания к применению

В клинической практике трибенозид применяется при следующих состояниях:

• хроническая венозная недостаточность нижних конечностей;
• варикозное расширение вен;
• отёки, связанные с венозной недостаточностью;
• геморрой (острый и хронический);
• посттравматические и послеоперационные отёки;
• нарушения микроциркуляции.

В ряде стран трибенозид входит в состав комбинированных препаратов для местного лечения геморроя, где он сочетается с местными анестетиками (лидокаином) или противовоспалительными компонентами.

¶Формы выпуска и дозировки

Трибенозид выпускается в двух основных лекарственных формах:

Стандартная суточная доза при пероральном применении составляет 600–900 мг, разделённая на 2–3 приёма. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от 2 до 6 недель. При местном применении крем наносят тонким слоем на поражённый участок.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Трибенозид обычно переносится хорошо. Возможные побочные реакции включают:

• диспептические явления (тошнота, изжога, боль в эпигастрии);
• аллергические реакции кожи при местном применении (зуд, покраснение);
• головная боль;
• редко — реакции гиперчувствительности.

Противопоказаниями к применению являются повышенная чувствительность к трибенозиду, первый триместр беременности, период грудного вскармливания и детский возраст. С осторожностью препарат назначают во втором и третьем триместрах беременности — только по строгим показаниям и под наблюдением врача.

¶История и статус

Трибенозид был синтезирован в 1960-х годах швейцарской фармацевтической компанией Ciba-Geigy (в настоящее время часть Novartis). Препарат получил распространение в странах Западной Европы, Латинской Америки и некоторых азиатских государствах. В Российской Федерации трибенозид не зарегистрирован как лекарственное средство и не включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В российской клинической практике для лечения венозной недостаточности используются другие венотоники — например, диосмин, гесперидин, троксерутин и экстракт конского каштана.

¶Аналоги и место в терапии

По механизму действия к трибенозиду близки препараты группы венотоников и ангиопротекторов:

• Диосмин — флавоноид, повышающий тонус вен и снижающий проницаемость капилляров;
• Троксерутин — производное рутина с капилляростабилизирующим действием;
• Экстракт семян конского каштана — растительный препарат с венотоническим эффектом;
• Пентоксифиллин — улучшающий микроциркуляцию препарат.

Выбор конкретного средства определяется характером заболевания, переносимостью и доступностью препарата.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство.
• Martindale: The Complete Drug Reference (tribenoside monograph).
• WHO Model List of Essential Medicines.