Тринейро — противосудорожный препарат¶
Тринейро (международное непатентованное наименование: ламотриджин) — противосудорожный (антиэпилептический) препарат, относящийся к производным фенилтриазина. Применяется для лечения эпилепсии у взрослых и детей, а также для профилактики депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным аффективным расстройством. Отпускается по рецепту врача.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата Тринейро — ламотриджин. В аптечной сети РФ зарегистрированы таблетки, покрытые плёночной оболочкой, в дозировках 25 мг, 50 мг, 100 мг и 150 мг. Производитель — российская фармацевтическая компания «Озон».
Вспомогательные вещества в составе таблеток: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, а также компоненты плёночной оболочки (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол и другие).
¶Фармакологическое действие
Ламотриджин ингибирует (подавляет) нейроны головного мозга, главным образом за счёт блокировки вольтаж-зависимых натриевых каналов. Это приводит к стабилизации мембран нейронов и подавлению патологической импульсации, лежащей в основе судорожных приступов. Дополнительно ламотриджин тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата), которые участвуют в распространении судорожной активности.
После приёма внутрь ламотриджин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 98 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,4–4,8 часа. Приём пищи незначительно влияет на скорость и полноту всасывания. Период полувыведения у взрослых — около 25–33 часов, у детей — короче. Метаболизм происходит в печени с участием глюкуронирования; препарат выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Тринейро показан:
- как монотерапия или часть комбинированной терапии эпилепсии у взрослых и детей старше 2 лет (парциальные и генерализованные судорожные приступы, включая синдром Леннокса — Гасто);
- для профилактики депрессивных эпизодов у взрослых с биполярным аффективным расстройством.
¶Способ применения и дозировки
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально; схема зависит от возраста пациента, сопутствующей терапии и состояния функции печени.
При эпилепсии у взрослых и подростков старше 12 лет стандартная поддерживающая доза составляет 100–200 мг в сутки (однократно или в два приёма). При приёме в комбинации с вальпроатами начальная доза обычно составляет 25 мг через день, далее — 25 мг в сутки с последующим постепенным увеличением до поддерживающей дозы. При комбинации с другими противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) начальная доза — 50 мг в сутки, с последующим увеличением до 100–200 мг в сутки.
У детей доза рассчитывается с учётом массы тела и схемы сопутствующей терапии. При биполярном расстройстве у взрослых доза постепенно повышается до 200 мг в сутки.
Важно: дозу увеличивают только плавно, не более чем на 25–50 мг каждые 1–2 недели. Резкое начало приёма или слишком быстрое повышение дозы повышает риск тяжёлой кожной сыпи.
¶Побочные действия
Наиболее серьёзным побочным эффектом ламотригина является кожная сыпь, которая может носить тяжёлый характер. В редких случаях возможно развитие синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) — потенциально жизнеугрожающих состояний. Риск сыпи выше при одновременном приёме вальпроатов, при применении высокой начальной дозы и при быстром титровании.
Частые побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, бессонница, раздражительность, атаксия (нарушение координации). Возможны также аллергические реакции, лейкопения, гепатотоксичность, панкреатит.
При появлении любой сыпи необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
¶Противопоказания
- повышенная чувствительность к ламотриджину или любому компоненту препарата;
- одновременный приём вальпроатов у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью;
- детский возраст до 2 лет (для данной лекарственной формы);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, в пожилом возрасте, при беременности (применение возможно только по строгим показаниям).
¶Лекарственное взаимодействие
Вальпроат удлиняет период полувыведения ламотригина примерно вдвое, поэтому дозу снижают. Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, наоборот, ускоряют метаболизм ламотригина, что требует увеличения дозы. Эстрогенсодержащие контрацептивы также могут снижать концентрацию ламотригина в крови.
¶Особые указания
Тринейро отпускается строго по рецепту. Отмену проводят постепенно, во избежание повышения частоты судорог. Пациентам необходимо сообщать врачу о любых изменениях кожи на ранних этапах терапии.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тринейро (ламотриджин), утверждённая Минздравом России.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- Медицинские справочники по неврологии и психиатрии.