Циклодол как противопаркинсонический препарат¶
Циклодол — лекарственный препарат из группы центральных холинолитиков (антихолинергических средств), применяемый преимущественно для лечения паркинсонизма и экстрапирамидных нарушений. Международное непатентованное наименование — тригексифенидил (trihexyphenidyl). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к средствам, влияющим на центральную нервную систему, и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.
¶Общие сведения
Действующее вещество — тригексифенидила гидрохлорид. Препарат был синтезирован в середине XX века и вошёл в клиническую практику как одно из первых эффективных средств симптоматической терапии паркинсонизма. На территории России и ряда стран постсоветского пространства он известен именно под торговым названием «Циклодол»; за рубежом распространены наименования «Артан», «Паркопан», «Тригексифенидил».
Механизм действия связан с блокированием м-холинорецепторов в центральной нервной системе. За счёт угнетения холинергической передачи в базальных ганглиях препарат уменьшает дисбаланс между дофаминергической и холинергической системами, характерный для паркинсонизма. Это приводит к ослаблению тремора, мышечной ригидности и некоторых других симптомов.
¶История
Тригексифенидил был разработан в 1949 году и первоначально рассматривался как спазмолитическое средство. Его способность уменьшать симптомы паркинсонизма была обнаружена в ходе клинических наблюдений в 1950-х годах. До появления леводопы в конце 1960-х годов центральные холинолитики, включая циклодол, оставались основным методом лечения болезни Паркинсона. В СССР и России препарат широко применялся и продолжает использоваться, хотя его роль в терапии со временем изменилась.
¶Показания к применению
Основные показания:
- болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма различного происхождения;
- экстрапирамидные расстройства, вызванные приёмом нейролептиков (лекарственный паркинсонизм);
- некоторые формы мышечной ригидности и тремора;
- в отдельных случаях — спастические состояния и нарушения, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.
При болезни Паркинсона циклодол чаще назначают на ранних стадиях либо в сочетании с препаратами леводопы и агонистами дофаминовых рецепторов. При лекарственном паркинсонизме, возникающем на фоне антипсихотической терапии, он остаётся одним из востребованных средств коррекции побочных эффектов.
¶Фармакологические свойства
После приёма внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через один–два часа. Действие развивается постепенно, что требует индивидуального подбора дозы. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 5–10 часов, что позволяет принимать препарат несколько раз в сутки.
Дозировка подбирается врачом индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая её до достижения терапевтического эффекта. Резкая отмена не рекомендуется из-за риска усиления симптомов.
¶Побочные эффекты и ограничения
Как и другие центральные холинолитики, циклодол обладает широким спектром нежелательных реакций:
- сухость во рту, жажда, нарушение вкусового восприятия;
- расширение зрачков, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления;
- тахикардия, изменения артериального давления;
- запоры, задержка мочеиспускания;
- головокружение, сонливость или, напротив, возбуждение, эйфория;
- нарушение памяти и внимания, спутанность сознания у пожилых пациентов.
Препарат противопоказан при глаукоме закрытоугольной формы, аденоме предстательной железы с задержкой мочеиспускания, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также при индивидуальной непереносимости. С осторожностью назначают пожилым людям и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Отдельного внимания заслуживает риск злоупотребления. Циклодол способен вызывать эйфорию и галлюцинации при превышении дозы, из-за чего в клинической практике фиксировались случаи немедицинского употребления. Это требует строгого контроля отпуска и соблюдения назначенного режима приёма.
¶Место в современной терапии
С появлением более эффективных и безопасных препаратов (леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО-Б) значение циклодола в лечении болезни Паркинсона несколько снизилось. Тем не менее он сохраняет позиции при лекарственном паркинсонизме, при непереносимости других средств и в комбинированной терапии. В российской неврологической практике препарат остаётся доступным и востребованным, что связано с его невысокой стоимостью и накопленным опытом применения.
¶Формы выпуска и обращение
Циклодол выпускается в виде таблеток по 2 мг и 5 мг. Отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем. Срок годности и условия хранения определяются инструкцией конкретного производителя.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препарата Циклодол.
- Справочник лекарственных средств «Видаль».
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Учебные пособия по клинической фармакологии и неврологии.
- Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.