Открыть сервисСервис
Главная → Блог → Ципрофлоксацин в таблетках

Ципрофлоксацин в таблетках

Ципрофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. В форме таблеток применяется для приёма внутрь при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, желудочно-кишечного тракта и ряда других локализаций. Действующее вещество подавляет бактериальную ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, что нарушает репликацию ДНК микроорганизмов и приводит к их гибели. Отпускается по рецепту врача.

История и происхождение

Ципрофлоксацин был синтезирован в 1981 году в исследовательских лабораториях немецкой компании Bayer. Он стал одним из первых фторхинолонов, содержащих атом фтора в молекуле, что существенно расширило спектр активности по сравнению с более ранними нефторированными хинолонами. Препарат был запатентован в 1983 году и вышел на рынок в 1987 году под торговым наименованием «Ципрофлоксацин» и рядом брендов. В СССР и затем в России лекарство вошло в клиническую практику в конце 1980-х — начале 1990-х годов и заняло заметное место в терапии госпитальных и внебольничных инфекций.

Химическая природа и механизм действия

По химическому строению ципрофлоксацин — фторхинолон, производное хинолонкарбоновой кислоты. Молекула содержит фтор в положении 6 и пиперазиновый цикл в положении 7, что обеспечивает высокую активность против грамотрицательных бактерий и проникновение внутрь клеток.

Механизм действия связан с ингибированием двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры ДНК при её репликации. Их блокировка вызывает необратимые разрывы ДНК и гибель микроорганизма. Препарат действует бактерицидно, то есть убивает бактерии, а не просто тормозит их размножение.

Спектр активности

Ципрофлоксацин активен в отношении широкого круга возбудителей:

Слабее действует на анаэробные микроорганизмы и на ряд стрептококков, поэтому при смешанных инфекциях его нередко комбинируют с другими средствами. Устойчивость бактерий к фторхинолонам формируется при мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу, и может развиваться достаточно быстро при нерациональном применении.

Показания к применению

Таблетированная форма используется при:

  • инфекциях мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит);
  • инфекциях нижних дыхательных путей, включая обострения хронического бронхита и пневмонию;
  • кишечных инфекциях (сальмонеллёз, шигеллёз, брюшной тиф);
  • инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов;
  • простатите;
  • гонорее;
  • некоторых инфекциях ЛОР-органов и глаз;
  • в схемах лечения сибирской язвы и туляремии.

В ряде случаев применяется как средство резерва при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами.

Фармакокинетика

При приёме внутрь ципрофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 70–80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Пища замедляет всасывание, поэтому таблетки рекомендуют принимать натощак или с небольшим количеством воды. Препарат распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает в лёгкие, почки, предстательную железу, костную ткань. Период полувыведения — около 4 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками, частично — с желчью.

Дозировка и режим приёма

Дозы подбирает врач индивидуально в зависимости от типа инфекции, тяжести состояния, массы тела и функции почек. Ориентировочно применяются дозировки от 250 до 750 мг два раза в сутки. Курс обычно составляет от 5 до 14 дней; при некоторых инфекциях он может быть короче или продолжительнее. Таблетки принимают, запивая водой; не рекомендуется одновременно употреблять молоко, антациды и препараты, содержащие кальций, магний, железо или алюминий, поскольку они снижают всасывание.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при:

  • повышенной чувствительности к фторхинолонам;
  • беременности и в период грудного вскармливания;
  • детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев;
  • тяжёлых нарушениях функции почек и печени (с осторожностью).

Возможные нежелательные реакции: тошнота, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, нарушения сна, кожная сыпь, фотосенсибилизация. Редко возникают тендиниты и разрывы сухожилий, поражения периферических нервов, нарушения сердечного ритма, изменения со стороны центральной нервной системы. При появлении серьёзных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

Особые указания

Во время лечения следует избегать интенсивной физической нагрузки и прямого солнечного облучения. Ципрофлоксацин может влиять на способность управлять транспортом и механизмами. Не рекомендуется одновременный приём с некоторыми антиаритмическими средствами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами без контроля врача. Самолечение антибиотиками способствует росту устойчивости бактерий и снижает эффективность терапии в будущем.

Значение и место в медицине

Ципрофлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов России. Он остаётся востребованным при инфекциях мочевыводящих путей, кишечных инфекциях и ряде госпитальных осложнений. Вместе с тем в связи с распространением резистентности его применение всё чаще ограничивают случаями, где он действительно необходим, уступая место более новым антимикробным средствам.

Источники: инструкции по медицинскому применению ципрофлоксацина; Государственный реестр лекарственных средств; Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; справочная литература по клинической фармакологии.

Похожие материалы