Золофт — антидепрессант на основе сертралина¶
Золофт (Zoloft) — торговое название лекарственного препарата на основе сертралина, антидепрессанта из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Относится к рецептурным препаратам, отпускается по назначению врача. Производится компанией Pfizer (США). В России зарегистрирован и применяется для лечения депрессии, тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и ряда других состояний.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — сертралина гидрохлорид, синтетическое соединение, производное толилпиперазина. В одной таблетке Золофта содержится 25, 50 или 100 мг сертралина. Таблетки покрыты плёночной оболочкой, имеют форму капсулы, окрашены в белый или кремовый цвет.
Помимо активного компонента, в состав входят вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, поливидон, магния стеарат, а также оболочка, содержащая гипромеллозу, титана диоксид и макрогол.
Препарат выпускается в блистерах по 14 таблеток, в упаковке может быть 28 или 84 таблетки.
¶Фармакологическое действие
Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина) в синапсах нейронов головного мозга, повышая его концентрацию. По сравнению с трициклическими антидепрессантами сертралин обладает минимальным сродством к холинорецепторам, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что определяет более благоприятный профиль побочных эффектов.
Приём препарата не вызывает существенного седативного эффекта и не приводит к прибавке массы тела в большинстве случаев. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 2–4 недели регулярного приёма.
Сертралин обладает слабым ингибирующим действием на обратный захват дофамина. Метаболизм препарата происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (преимущественно CYP2B6, CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6). Период полувыведения составляет около 26 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Золофт показан при следующих состояниях:
- Депрессия различного генеза, включая рекуррентное депрессивное расстройство;
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей старше 6 лет;
- Паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР);
- Социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- Предменструальное дисфорическое расстройство.
В ряде стран сертралин применяется при нервной анорексии и хронических болях, однако эти показания не входят в официальную инструкцию.
¶Дозировка и режим приёма
Стандартная начальная доза для взрослых при депрессии и ОКР — 50 мг один раз в сутки. При паническом расстройстве, ПТСР и социальной фобии терапию начинают с 25 мг в сутки в первые 7 дней с целью снижения риска побочных реакций, затем дозу увеличивают до 50 мг. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Детям 6–12 лет при ОКР назначают 25 мг в сутки (в возрасте 13–17 лет — 50 мг). Дозировка подбирается индивидуально с учётом эффективности и переносимости.
Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу на протяжении 1–2 недель, чтобы избежать синдрома отмены, проявляющегося головокружением, парестезиями, раздражительностью.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции (по данным клинических исследований): тошнота, диарея, сухость во рту, бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, тремор, повышенное потоотделение, снижение аппетита, сексуальная дисфункция (задержка эякуляции, аноргазмия, снижение либидо).
Реже отмечаются повышение активности печёночных трансаминаз, гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов), кожные реакции. Как и другие СИОЗС, сертралин несёт риск повышения суицидальных мыслей у подростков и молодых людей в первые недели лечения, поэтому пациенты находятся под наблюдением врача.
¶Противопоказания
Абсолютные: одновременный приём ингибиторов МАО (перерыв не менее 14 дней), повышенная чувствительность к сертралину, период лактации.
Относительные: тяжёлая печёночная недостаточность, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, маниакальные состояния, беременность, одновременный приём с антикоагулянтами и препаратами, удлиняющими интервал QT.
¶Золофт в России
Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). На российском фармацевтическом рынке помимо оригинального Золофта доступны дженерики сертралина от российских производителей («Серлифт», «Сертралин», «Залофт» и другие), что существенно снижает стоимость терапии. Средняя стоимость упаковки оригинального препарата (28 таблеток по 50 мг) в аптеках России составляет около 1000–1500 рублей, дженерики стоят в 2–4 раза дешевле.
¶История
Сертралин был разработан компанией Pfizer в начале 1980-х годов. Первые патентные заявки поданы в 1978 году, а в 1983 году начались клинические испытания. Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1991 году под торговым названием Zoloft. К моменту истечения патентной защиты в 2006 году сертралин стал одним из самых назначаемых антидепрессантов в мире. По данным исследований, в середине 2000-х годов Zoloft занимал первое место среди антидепрессантов по объёму продаж в США.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Золофт (Pfizer)
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Гармакон-Гардос. Клиническая фармакология и фармакотерапия
- РЛС. Регистр лекарственных средств России
- Stahl S. M. Stahl's Essential Psychopharmacology