Зоолофт — антидепрессант на основе сертралина¶

Зоолофт (Zoloft) — торговое название антидепрессанта сертралина, производного пиперазинового ряда, относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат разработан компанией Pfizer и впервые вышел на рынок США в 1991 году. Зоолофт применяется для лечения депрессии, тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства, панических атак, посттравматического стрессового расстройства и социофобии. В России препарат зарегистрирован и отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Сертралин — один из наиболее селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Он блокирует обратный захват серотонина в синаптической щели нейронов, повышая его концентрацию и усиливая серотонинергическую передачу. При этом сертралин практически не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, что отличает его от трициклических антидепрессантов и снижает риск побочных эффектов, связанных с этими системами.

Сертралин обладает слабой аффинностью к холинергическим, гистаминергическим и адренергическим рецепторам, поэтому вызывает меньше седации, сухости во рту и запоров, чем препараты старых поколений. Препарат также ингибирует активность тромбоцитов, что может усиливать кровоточивость при одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сертралин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50 %, так как значительная часть вещества подвергается первичному метаболизму в печени. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–8 часов после приёма.

Метаболизм сертралина осуществляется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450, преимущественно CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит — десметилсертралин — обладает существенно меньшей фармакологической активностью. Период полувыведения сертралина составляет около 26 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится с мочой и калом.

¶Показания к применению

В клинической практике Зоолофт применяется при следующих состояниях:

• Депрессивные эпизоды различной степени тяжести, включая рекуррентное депрессивное расстройство;
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей от 6 лет;
• Паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР);
• Социальное тревожное расстройство (социофобия);
• Предменструальное дисфорическое расстройство.

В ряде стран сертралин также применяется при булимии и хронических болях, хотя эти показания не входят в официальные инструкции по применению.

¶Дозировки и режим применения

Стандартная начальная доза для взрослых при депрессии и тревожных расстройствах составляет 25–50 мг в сутки. Доза может постепенно увеличиваться до поддерживающей — 50–200 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. Препарат принимают один раз в сутки, утром или вечером, вне зависимости от приёма пищи.

При ОКР и паническом расстройстве терапия обычно начинается с более низких доз (25 мг) с последующим постепенным повышением для снижения риска побочных эффектов в первые дни лечения. У детей и подростков дозы подбираются с учётом массы тела.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции включают тошноту, диарею, сухость во рту, бессонницу, сонливость, головокружение, тремор и сексуальные дисфункции (снижение либидо, аноргазмия, задержка эякуляции). Сексуальные побочные эффекты отмечаются у значительной части пациентов и являются одной из частых причин отказа от терапии.

Редко встречаются повышение аппетита и массы тела, гипонатриемия (особенно у пожилых), кровотечения, серотониновый синдром — потенциально опасное состояние, развивающееся при одновременном приёме других серотонинергических препаратов. В начале лечения возможна кратковременная активизация тревоги.

¶Противопоказания и особые указания

Зоолофт противопоказан при гиперчувствительности к сертралину, одновременном приёме ингибиторов МАО (необходим интервал не менее 14 дней), а также в комбинации с пимозидом. С осторожностью препарат назначают при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, нарушениях свёртываемости крови, при беременности и в период грудного вскармливания.

Отмену препарата следует проводить постепенно, чтобы избежать синдрома отмены, проявляющегося головокружением, раздражительностью, парестезиями и «электрическими» ощущениями в голове.

¶Зоолофт и аналоги

На фармацевтическом рынке сертралин представлен также под торговыми названиями «Серлифт», «Сертралин», «Залофт» и другими дженерическими препаратами. Стоимость дженериков существенно ниже оригинального Зоолофта, при этом действующее вещество идентично.

По данным ряда исследований, сертралин входит в число наиболее часто назначаемых антидепрессантов в мире и занимает ведущие позиции в клинических рекомендациях по лечению депрессии и тревожных расстройств.

¶История

Сертралин был синтезирован в лаборатории Pfizer в конце 1970-х годов. Клинические испытания проводились в 1980-х годах, а одобрение Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) получено в 1991 году. В России препарат зарегистрирован под торговым названием Зоолофт и входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Зоолофт (сертификат регистрации в России).
• Гилман А. Г. и др. «Основы фармакологии» / Пер. с англ.
• Клинические рекомендации Минздрава России по диагностике и лечению депрессивных эпизодов.
• Ремингтон Ф. Л. и др. «Фармакотерапия психических расстройств».