Акампросат — препарат для лечения алкогольной зависимости¶

Акампросат (международное непатентованное наименование — акампросат кальция, торговые названия — «Кампрал», «Тетурам-Акампросат») — лекарственный препарат, применяемый для поддержания трезвости у пациентов с алкогольной зависимостью после детоксикации. Относится к группе антикревинговых средств; механизм действия связан с восстановлением баланса нейромедиаторов, нарушенного при длительном злоупотреблении алкоголем.

¶Фармакологическое действие

Акампросат модулирует нейротрансмиссию в центральной нервной системе, прежде всего в гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и глутаматергической системах. Хроническое употребление алкоголя приводит к подавлению ГАМК-ергической активности и компенсаторному повышению глутаматергической (возбудительной) передачи. После прекращения приёма алкоголя этот дисбаланс сохраняется, что проявляется повышенной тревожностью, бессонницей, раздражительностью и сильным желанием выпить — так называемым абстинентным синдромом и крэвингом.

Акампросат, предположительно, снижает избыточную глутаматергическую активность через воздействие на NMDA-рецепторы (в частности, на их модуляторный сайт, связанный с цинком) и одновременно потенцирует тормозные эффекты ГАМК. Точная молекулярная мишень препарата до конца не установлена, однако клинически подтверждено, что акампросат уменьшает тягу к алкоголю и снижает вероятность срыва.

Препарат не вызывает неприятных реакций при употреблении алкоголя (в отличие, например, от дисульфирама), не обладает седативным, анксиолитическим или эйфоризирующим действием и не формирует зависимости.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь акампросат плохо и медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 11 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Препарат практически не метаболизируется в печени и выводится в неизменённом виде почками (около 95 %). Период полувыведения — около 20–30 часов, что позволяет назначать его 2–3 раза в сутки. При почечной недостаточности дозу корректируют; препарат не применяется при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

¶Показания и схема применения

Основное показание — поддержание трезвости у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью в составе комплексной программы лечения, включая психологическую поддержку. Акампросат эффективен только в сочетании с немедикаментозной терапией (когнитивно-поведенческая терапия, мотивационное интервью, группы самопомощи и т. д.).

Стандартная схема: по 666 мг (таблетка) три раза в сутки. Лечение начинают, как правило, через 5–7 дней после полного прекращения употребления алкоголя и отсутствия признаков абстиненции. Рекомендуемая продолжительность — до 12 месяцев, в ряде случаев терапию продлевают. Эффект проявляется не сразу: первые приёмы могут сопровождаться лёгким усилением тревожности, что обычно проходит в течение первой недели.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые побочные реакции — диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, бессонница, зуд и кожная сыпь. Как правило, они слабо выражены и уменьшаются по мере продолжения терапии. Серьёзные нежелательные реакции встречаются редко; описаны единичные случаи депрессии и суицидальных мыслей, однако причинная связь с препаратом не доказана.

Противопоказания: повышенная чувствительность к акампросату или вспомогательным компонентам, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. С осторожностью назначают при эпилепсии, тяжёлых заболеваниях печени и при одновременном приёме препаратов, влияющих на нервную систему.

¶Результаты исследований

Мета-анализы и обзоры Кокрейновского сотрудничества показывают, что акампросат достоверно повышает вероятность полного воздержания от алкоголя по сравнению с плацебо: относительный риск полного воздержания составляет примерно 1,91 (95 % доверительный интервал 1,38–2,64). Наибольшую эффективность препарат демонстрирует у пациентов, уже достигших трезвости и мотивированных к продолжению лечения. В ряде исследований (в частности, в США) акампросат признан предпочтительным средством для длительной антикревинговой терапии.

¶Акампросат в России

В России акампросат включён в клинические рекомендации по лечению алкогольной зависимости, однако на фармацевтическом рынке страны он представлен значительно меньше, чем в Европе и США. Основным применяемым антикревинговым препаратом в российской наркологической практике остаётся налтрексон. Торговое название «Кампрал» зарегистрировано в ряде стран Европейского союза; в США акампросат продаётся под названием Campral (компания Forest Laboratories).

¶История

Акампросат был разработан во Франции в 1980-х годах; в 1989 году препарат впервые получил одобрение во Франции под торговым названием «Абстиныль». В 2004 году акампросат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В настоящее время акампросат входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.