Альфаксим — лекарственное средство¶

Альфаксим — это лекарственное средство, ветеринарный препарат, действующим веществом которого является альфаксолон. Альфаксолон представляет собой стероидный анестетик, относящийся к группе нейроактивных стероидов. Препарат используется для индукции и поддержания общей анестезии у мелких домашних животных, преимущественно у собак и кошек.

¶История и происхождение

Альфаксолон был синтезирован в Великобритании в 1970-х годах. Первоначально его разрабатывали для применения в медицине человека, однако из-за высокой частоты аллергических реакций, вызванных растворителем — касторовым маслом (Cremophor EL), — его использование у людей было прекращено. В 1970-х годах на основе альфаксолона был создан препарат «Saffan» (комбинация альфаксолона и альфадолона), который применялся для анестезии у животных.

Современный этап истории альфаксима начался в 2000-х годах, когда была разработана новая формула с использованием 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрина в качестве растворителя. Это позволило значительно снизить риск аллергических реакций и сделать препарат более безопасным. В 2007 году ветеринарный препарат под торговой маркой Alfaxan был одобрен для использования в Австралии, а затем распространился на рынки Европы, Северной Америки и других стран. В России препарат «Альфаксим» производится и реализуется для ветеринарного применения.

¶Химические свойства и механизм действия

Альфаксолон является синтетическим аналогом прогестерона. Его химическая формула — C21H32O3. Механизм действия основан на взаимодействии с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) — основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы. Альфаксолон связывается с аллостерическим участком ГАМК-рецепторов подтипа А (GABA-A), усиливая поток ионов хлора в нейроны. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению возбудимости нейронов, что вызывает седативный, снотворный и анестетический эффекты.

В отличие от многих других инъекционных анестетиков, альфаксолон не подавляет функцию надпочечников и не обладает значительным обезболивающим действием, поэтому в ходе хирургических вмешательств часто требуется дополнительное введение анальгетиков.

¶Форма выпуска и состав

Препарат «Альфаксим» выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций с концентрацией действующего вещества 10 мг/мл. Раствор расфасован во флаконы из темного стекла объемом 10 или 20 мл, укупоренные резиновыми пробками и алюминиевыми колпачками. Вспомогательными веществами в составе являются 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин, хлорид натрия, вода для инъекций и регуляторы pH.

¶Показания к применению

Альфаксим применяется в ветеринарной практике для:

• индукции общей анестезии перед хирургическими операциями;
• поддержания анестезии (как в виде повторных болюсных инъекций, так и в виде постоянной инфузии);
• проведения диагностических процедур, требующих иммобилизации животного (МРТ, КТ, эндоскопия);
• седации при небольших манипуляциях, таких как перевязки или снятие швов.

Препарат может использоваться у собак и кошек, а также, по некоторым данным, у других мелких млекопитающих (кроликов, хорьков) и экзотических животных, однако в последнем случае его применение должно основываться на клиническом опыте ветеринарного врача.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к применению альфаксима являются:

• индивидуальная гиперчувствительность к альфаксолону или вспомогательным компонентам;
• тяжелая печеночная недостаточность (препарат метаболизируется в печени);
• тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы;
• гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови).

С осторожностью препарат применяют у животных с заболеваниями дыхательной системы, у ослабленных и пожилых особей, а также у животных в состоянии шока.

Побочные эффекты при применении альфаксима встречаются реже, чем при использовании пропофола или барбитуратов. К возможным нежелательным реакциям относятся:

• кратковременное апноэ (остановка дыхания) в момент индукции анестезии;
• снижение артериального давления;
• мышечные подергивания или тремор;
• брадикардия или тахикардия;
• рвота в период выхода из наркоза;
• в редких случаях — аллергические реакции (крапивница, отек).

¶Дозировка и способ применения

Дозировка альфаксима зависит от вида животного, массы тела и характера процедуры. Для собак индукционная доза обычно составляет 2–3 мг/кг внутривенно, для кошек — 3–5 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляется болюсным введением в дозе 1–2 мг/кг по мере необходимости или постоянной инфузией со скоростью 0,1–0,2 мг/кг/мин. Для седации при неинвазивных процедурах доза может быть снижена.

Препарат вводится строго внутривенно. Внутримышечное введение не рекомендуется из-за медленного и непредсказуемого всасывания. Перед применением раствор следует осмотреть на предмет наличия осадка или изменения цвета.

¶Преимущества и особенности

Альфаксим обладает рядом преимуществ перед другими инъекционными анестетиками:

• Быстрое наступление эффекта (в течение 30–60 секунд после внутривенного введения).
• Меньшее угнетение дыхания по сравнению с пропофолом.
• Отсутствие накопления в жировой ткани, что обеспечивает быстрое пробуждение животного.
• Широкий терапевтический индекс (меньший риск передозировки).
• Возможность применения у животных с заболеваниями почек, так как препарат выводится преимущественно через желчь.

В то же время альфаксим не обладает обезболивающим действием, что требует сочетанного применения с опиоидными или нестероидными противовоспалительными анальгетиками при болезненных вмешательствах.

¶Хранение и меры предосторожности

Препарат хранят в защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C. Замораживание не допускается. После вскрытия флакона раствор рекомендуется использовать в течение 28 дней при условии хранения в холодильнике. Альфаксим не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце, за исключением случаев, когда совместимость подтверждена клинически.

При работе с препаратом ветеринарному персоналу следует соблюдать осторожность: при случайном попадании раствора на кожу или слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством воды. Беременным женщинам и медицинским работникам с аллергией на стероидные препараты следует избегать контакта с альфаксимом.