Аллопуринол 300 мг¶

Аллопуринол 300 мг — лекарственный препарат группы ингибиторов ксантиноксидазы, применяемый для лечения подагры и гиперурикемии. Относится к противоподагрическим средствам; таблетки по 300 мг — одна из основных дозировок, зарегистрированных в России. Снижает синтез мочевой кислоты, уменьшая её концентрацию в крови и предотвращая отложение уратов в тканях.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки белого или желтоватого цвета, двояковыпуклые, с фаской. Действующее вещество — аллопуринол, 300 мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, повидон. Производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе российскими («Озон», «Фармстандарт», «Северная звезда»), а также зарубежными (Krewel Meuselbach, Германия). Отпускается по рецепту.

¶Механизм действия

Аллопуринол — структурный аналог гипоксантина. Он конкурентно ингибирует фермент ксантиноксидазу, который катализирует превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина — в мочевую кислоту. В результате блокады фермента уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается на 30–50 % уже в первые дни терапии. Одновременно повышается выведение уратов почками, уменьшается их отложение в суставах, почках и мягких тканях.

¶Показания к применению

• подагра (первичная и вторичная) — профилактика и длительное лечение;
• уратная нефропатия;
• гиперурикемия различного происхождения (в том числе при опухолевых заболеваниях, наследственных ферментопатиях);
• рецидивирующие уратные камни почек;
• вторичная гиперурикемия при терапии цитостатиками и лучевой терапии.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза определяется концентрацией мочевой кислоты в крови и переносимостью препарата.

При почечной недостаточности дозу снижают: при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин — 200 мг/сут, при 10–20 мл/мин — 100 мг/сут, при клиренсе ниже 10 мл/мин — не более 100 мг с интервалом в 24–48 часов. Лечение начинают с минимальных доз, увеличивая их постепенно, под контролем уровня мочевой кислоты.

Во время начала терапии возможно обострение подагры — в первые 2–6 недель рекомендуется одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к аллопуринолу;
• тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гемохроматоз;
• детский возраст до 3 лет (для дозировки 100 мг).

¶Побочные действия

Чаще всего отмечаются кожные реакции — сыпь, зуд, крапивница. Возможны тошнота, диарея, повышение активности печёночных трансаминаз. Редко — лихорадка, миалгия, головная боль, сонливость. Тяжёлые реакции гиперчувствительности (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) развиваются преимущественно у пациентов с нарушением функции почек. При появлении сыпи препарат отменяют.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллопуринол усиливает действие варфарина, ампициллина, амоксициллина, циклоспорина. Повышает токсичность метотрексата и цитостатиков. При одновременном приёме с диуретиками (кроме тиазидов) повышается риск гиперурикемии. Аллопуринол снижает эффективность урикозурических препаратов.

¶Цена и аналоги

Средняя цена таблеток 300 мг, № 30, в российских аптеках составляет около 100–180 рублей, упаковка № 50 — 150–250 рублей. Стоимость зависит от производителя и региона.

Прямые аналоги по действующему веществу: Аллопуринол-ЭГИС, Аллопуринол-ОЗОН, Аллопуринол Северная Звезда, Зилоприм (Сербия), Милурит (Венгрия), Гексанурат. К препаратам со сходным механизмом действия относят фебуксостат (Аденоурик, Улорик) — более новый ингибитор ксантиноксидазы, применяемый при непереносимости аллопуринола.

¶Отзывы врачей и пациентов

Клиническая практика показывает, что аллопуринол эффективен при длительном применении: уровень мочевой кислоты стабилизируется, частота подагрических приступов снижается. Врачи подчёркивают необходимость постепенного подбора дозы и контроля анализа крови. Среди недостатков пациенты называют необходимость пожизненного приёма, побочные эффекты со стороны кожи и пищеварения. Отзывы о препарате в целом положительные, особенно при соблюдении режима дозирования и профилактическом приёме НПВС в начале терапии.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Аллопуринол (утв. Минздравом России).
• Рациональное использование противоподагрических препаратов. Клинические рекомендации РАР (Российской ассоциации ревматологов).
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».