Открыть сервисСервис
Главная → Блог → Алоглиптин — противодиабетический препарат

Алоглиптин — противодиабетический препарат

Алоглиптин — лекарственное средство из класса ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (глиптинов), применяемое для лечения сахарного диабета 2-го типа. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма, часто в комбинации с метформином или другими сахароснижающими средствами. Алоглиптин был разработан японской фармацевтической компанией Takeda и впервые одобрен в Японии в 2010 году.

Механизм действия

Алоглиптин селективно и обратимо ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4), который расщепляет инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Блокируя этот фермент, алоглиптин увеличивает концентрацию активных инкретинов в крови, что приводит к:

  • усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
  • подавлению секреции глюкагона альфа-клетками;
  • замедлению опорожнения желудка.

Важной особенностью является глюкозозависимый характер действия: при низком уровне глюкозы стимуляция инсулина не происходит, что снижает риск гипогликемии.

Фармакокинетика

После приёма внутрь алоглиптин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 70–80 %. Приём пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — около 20–30 %.

Метаболизм алоглиптина минимален: основная часть препарата (около 60–70 %) выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет примерно 12–21 час, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.

Показания к применению

Алоглиптин применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения гликемического контроля. Препарат используется:

  • в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок;
  • в составе комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами или инсулином;
  • в фиксированных комбинациях с метформином и пиоглитазоном.

Препарат не предназначен для лечения сахарного диабета 1-го типа и диабетического кетоацидоза.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

Побочные эффекты

В целом алоглиптин хорошо переносится. Наиболее частые побочные эффекты (частота 1–10 %):

Серьёзные, но редкие побочные эффекты включают:

  • острый панкреатит;
  • буллёзный пемфигоид;
  • печёночную дисфункцию;
  • тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона).

В отличие от некоторых других классов сахароснижающих препаратов, алоглиптин редко вызывает гипогликемию при использовании в монотерапии. Риск гипогликемии возрастает при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Клинические исследования

Эффективность алоглиптина подтверждена в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях. Препарат снижает уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) в среднем на 0,5–0,8 % по сравнению с плацебо. По эффективности он сопоставим с другими ингибиторами ДПП-4, такими как ситаглиптин и линаглиптин.

Крупное исследование безопасности EXAMINE (2013), включавшее более 5300 пациентов с недавним острым коронарным синдромом, не выявило увеличения риска сердечно-сосудистых событий на фоне приёма алоглиптина по сравнению с плацебо. Это подтвердило сердечно-сосудистую безопасность препарата.

Исследование SPEAD-A (2016) показало, что алоглиптин замедляет прогрессирование атеросклероза сонных артерий у пациентов с диабетом 2-го типа, измеряемого по толщине комплекса интима-медиа.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы:

  • при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин — 12,5 мг один раз в сутки;
  • при клиренсе менее 30 мл/мин — 6,25 мг один раз в сутки.

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени коррекция дозы не требуется. При тяжёлой печёночной недостаточности препарат не рекомендуется.

Алоглиптин не влияет на массу тела, что отличает его от инсулина и производных сульфонилмочевины. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по NYHA, хотя данные исследования EXAMINE не показали увеличения госпитализаций по этой причине.

Комбинированные препараты

На фармацевтическом рынке представлены фиксированные комбинированные препараты, содержащие алоглиптин:

  • алоглиптин + метформин (торговая марка «Випидия Комбо»);
  • алоглиптин + пиоглитазон (торговая марка «Линеди»);
  • алоглиптин + метформин + пиоглитазон (тройная комбинация).

Комбинированные формы улучшают приверженность лечению за счёт уменьшения количества принимаемых таблеток.

Регуляторный статус

Алоглиптин одобрен к применению более чем в 50 странах мира, включая Японию, США, страны Европейского союза и Россию. В США препарат зарегистрирован Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) в 2013 году. В России препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

В 2016 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждение о возможной связи приёма ингибиторов ДПП-4 с развитием тяжёлых болей в суставах. Пациентам рекомендуется прекратить приём препарата при появлении таких симптомов.

Источники

  • Государственный реестр лекарственных средств РФ.
  • Инструкция по медицинскому применению препарата алоглиптин.
  • White W.B. et al. EXAMINE trial // New England Journal of Medicine, 2013.
  • Mita T. et al. SPEAD-A trial // Journal of the American College of Cardiology, 2016.
  • Клинические рекомендации по лечению сахарного диабета 2-го типа (Российская ассоциация эндокринологов).

Похожие материалы

Заметили ошибку или не согласны с информацией в статье? Напишите нам support@bfometr.ru