Алзепил — инструкция по применению¶

Алзепил — торговое название лекарственного препарата на основе донепезила, ингибитора ацетилхолинэстеразы, применяемого для симптоматического лечения деменции при болезни Альцгеймера лёгкой и средней степени тяжести. Относится к фармакологической группе ингибиторов холинэстеразы. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировками 5 мг и 10 мг. Производится фармацевтической компанией «Озон» (Россия). Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — донепезила гидрохлорид. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и её стабильность.

¶Фармакологическое действие

Донепезил — обратимый селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы — фермента, разрушающего нейромедиатор ацетилхолин в синапсах центральной нервной системы. При болезни Альцгеймера наблюдается дефицит холинергической передачи, что связано с потерей холинергических нейронов в базальных ядрах. Блокируя ацетилхолинэстеразу, донепезил повышает концентрацию ацетилхолина в синаптической щели, что способствует улучшению когнитивных функций — памяти, внимания, способности к обучению.

Препарат обладает высокой селективностью в отношении ацетилхолинэстеразы по сравнению с бутирилхолинэстеразой (псевдохолинэстеразой), что определяет его профиль побочных эффектов. Биодоступность донепезила при приёме внутрь составляет около 100 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Период полувыведения — около 70 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции при болезни Альцгеймера лёгкой и средней степени тяжести. Препарат не влияет на течение нейродегенеративного процесса и не является средством этиотропной терапии — он устраняет отдельные симптомы, но не останавливает прогрессирование заболевания.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к донепезилу и другим компонентам препарата;
• Повышенная чувствительность к пиперидиновым производным;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях лёгких, нарушениях сердечного ритма (в частности, синдроме слабости синусового узла), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушениях функции печени и почек, судорожном синдроме, обструкции мочевыводящих путей.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, преимущественно вечером перед сном — такая схема позволяет снизить выраженность холинергических побочных эффектов (тошноты, диареи), которые обычно проявляются в первые недели терапии.

Начальная доза — 5 мг один раз в сутки. Через 4–6 недель при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Приём пищи не влияет на скорость и полноту всасывания.

Пациентам с нарушением функции почек или печени рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг и увеличивать её с осторожностью.

¶Побочные действия

Чаще всего отмечаются со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, бессонница, рвота, судороги, утомляемость, анорексия. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушение поведения (агрессия, возбуждение), брадикардия, артериальная гипотензия, миастения, миастенический синдром.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Донепезил может усиливать действие суксаметония хлорида и других деполяризующих миорелаксантов, а также холиномиметиков. Совместный приём с антихолинергическими препаратами может снижать эффективность обоих средств. Ингибиторы изофермента CYP3A4 и CYP2D6 (кетоконазол, хинидин, эритромицин) повышают концентрацию донепезила в плазме.

¶Особые указания

В период терапии необходим контроль массы тела, так как препарат может снижать аппетит. При развитии выраженных холинергических реакций дозу временно снижают. Отмену препарата проводят постепенно — резкое прекращение приёма может привести к ухудшению когнитивных функций.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Алзепил (действующее вещество — донепезила гидрохлорид), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ «Деменция».
• Материалы Всемирной организации здравоохранения по фармакологическому надзору за лекарственными средствами.