Ацеклофенак — нестероидное противовоспалительное средство¶

Ацеклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемое для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. По химическому строению близок к диклофенаку и обладает сходным механизмом действия, однако отличается профилем переносимости и фармакокинетическими параметрами. В России ацеклофенак зарегистрирован под торговым названием «Ацеклофенак» (производство «Озон» и другие фармацевтические компании), а также входит в состав комбинированных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия ацеклофенака основан на обратимом ингибировании ферментов циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В результате подавляется синтез простагландинов, которые играют ключевую роль в развитии воспалительной реакции, болевого синдрома и лихорадки. Как и другие НПВС, ацеклофенак не влияет на прогрессирование заболевания, а лишь уменьшает симптомы.

Препарат проявляет выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, умеренно снижает температуру тела. По противовоспалительной активности сопоставим с диклофенаком и индометацином.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ацеклофенак быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 4 часов. С белками плазмы связывается более чем на 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома Р450, основной метаболит — 4'-гидроксидиклофенак. Выводится почками и кишечником в виде метаболитов; в неизменённом виде в моче обнаруживается в незначительном количестве.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению ацеклофенака:

• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• остеоартроз (деформирующий остеоартроз) различной локализации;
• воспалительные заболевания мягких тканей;
• болевой синдром различного происхождения — зубная боль, головная боль, миалгии, посттравматические боли.

Препарат применяется преимущественно в симптоматической терапии, то есть для уменьшения боли и воспаления на период лечения.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• нарушения кроветворения;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет — в зависимости от лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку, диклофенаку или другим НПВС.

С осторожностью препарат назначают при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, артериальной гипертензии, сахарном диабете, наличии в анамнезе язвенной болезни, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Как и другие НПВС, ацеклофенак может вызывать нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:

• пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, редко — эрозивно-язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения;
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость;
• кожные реакции: сыпь, зуд, крайне редко — тяжёлые реакции гиперчувствительности (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки;
• лабораторные показатели: повышение активности печёночных трансаминаз.

Риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при длительном применении и у пациентов пожилого возраста.

¶Особые указания

При длительном применении НПВС рекомендуется контроль картины периферической крови, функции печени и почек, а также периодическое проведение эзофагогастродуоденоскопии. В период лечения не следует употреблять алкоголь. Одновременный приёме с антикоагулянтами, антигипертензивными средствами, глюкокортикостероидами и метотрексатом требует осторожности из-за риска лекарственных взаимодействий.

¶Отличия от диклофенака

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, но отличается более мягким действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта по данным ряда исследований. Некоторые авторы указывают на меньшую частоту диспептических явлений при приёме ацеклофенака по сравнению с диклофенаком, однако оба препарата остаются средствами с повышенным риском осложнений со стороны пищеварительной системы.

¶Форма выпуска

Основная лекарственная форма — таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, в дозировке 100 мг. Стандартный режим дозирования — по 100 мг 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность курса определяется врачом в зависимости от заболевания и переносимости препарата.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• РЛС. Регистр лекарственных средств России — ацеклофенак
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие
• ВОЗ. Model List of Essential Medicines — Non-steroidal anti-inflammatory drugs
• Справочник Видаль. Лекарственные препараты России