Азилсартана медоксомил¶

Азилсартана медоксомил (международное непатентованное название — азилсартан) — лекарственный препарат группы сартанов (блокаторов рецепторов к ангиотензину II, АТ1-подтип), применяемый для лечения артериальной гипертензии. Относится к коду АТС C09CA09. В России зарегистрирован под торговыми наименованиями «Азилсартан» (производство «Озон»), «Азилсартан Медоксомил» и препараты под маркой Edarbi (Эдарби, «Такеда»). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 20 мг и 40 мг азилсартана медоксомила (эквивалентно 20,68 и 41,36 мг азилсартана).

¶Фармакологическое действие

Азилсартана медоксомил является пролекарством: после приёма внутрь подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита — азилсартана. Вещество селективно блокирует рецепторы к ангиотензину II типа АТ1, ответственные за сосудосуживающий эффект, высвобождение альдостерона и задержку натрия. Блокада АТ1-рецепторов приводит к снижению артериального давления без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.

По сравнению с лозартаном азилсартан обладает более высоким сродством к АТ1-рецепторам и более продолжительным действием, что обеспечивает стабильный гипотензивный эффект на протяжении суток. Препарат снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, причём антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после однократного приёма.

После приёма внутрь максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается через 3–4 часа. Биодоступность составляет около 60 %. Приём пищи незначительно замедляет всасывание, но не влияет на величину площади под фармакокинетической кривой. Период полувыведения — около 11 часов, что позволяет назначать препарат однократно в сутки. Выводится преимущественно с калом, частично — почками.

¶Показания и режим дозирования

Основное показание — артериальная гипертензия у взрослых. Стандартная начальная доза — 40 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции почек или печени коррекция начальной дозы, как правило, не требуется. При сочетанном применении с диуретиками и препаратами, содержащими амлодипин, доза азилсартана может быть снижена.

Таблетку проглатывают целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Пропуск очередного приёма не является основанием для удвоения дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), наследственный или идиопатический ангионевротический отёк в анамнезе.

С осторожностью назначают при двустороннем стенозе почечных артерий, состоянии после трансплантации почки, нарушении функции печени, гипонатриемии, гиповолемии, гиперкалиемии, стенокардии, сердечной недостаточности, обструктивной гипертрофии левого желудочка.

Наиболее частые побочные реакции: головокружение, цефалгия, периферические отёки, повышенная утомляемость. Возможны также тошнота, диарея, кашель, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гиперкалиемия. Как и другие ингибиторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, азилсартан способен вызывать ангионевротический отёк.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и добавками калия повышает риск гиперкалиемии. НПВС уменьшают гипотензивный эффект и могут ухудшать функцию почек. Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон (с ингибиторами АПФ или алискиреном) увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Антигипертензивный эффект усиливается при сочетании с другими антигипертензивными средствами.

¶Аналоги

По действующему веществу азилсартана медоксомилу аналогичен только оригинал — препарат Эдарби («Такеда», Япония). По фармакологической группе (сартаны) к альтернативным средствам относятся лозартан, валсартан, телмисартан, ирбесартан, кандресартан, олмесартан, эпросартан. Эти препараты имеют сходный механизм действия, но различаются по сродству к рецептору, метаболизму и длительности эффекта.

¶Отзывы врачей и пациентов

Клинические исследования продемонстрировали, что азилсартан обеспечивает более выраженное снижение систолического артериального давления по сравнению с лозартаном 100 мг и олмесартаном 40 мг. Врачи отмечают удобство однократного приёма и хорошую переносимость. Среди недостатков пациенты указывают на относительно высокую стоимость оригинального препарата и ограниченную доступность в аптечной сети. Отзывы о переносимости преимущественно положительные; случаи побочных эффектов, как правило, связаны с индивидуальной чувствительностью.

¶Цена и условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Стоимость зависит от производителя и аптечной сети: упаковка из 30 таблеток по 40 мг российского производства стоит порядка 300–600 рублей, оригинал Эдарби — существенно дороже. Точная цена уточняется в конкретной аптеке.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Азилсартан (ГРЛС).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Клинические рекомендации «Артериальная гипертензия у взрослых», Российское медицинское общество по артериальной гипертензии.