Бетанехол — лекарственное средство¶

Бетанехол — лекарственный препарат из группы м-холиномиметиков, действующим веществом которого является бетанехола хлорид. Применяется главным образом в гастроэнтерологии и урологии для стимуляции моторики гладкой мускулатуры и повышения тонуса органов с парасимпатической иннервацией. По химическому строению представляет собой синтетический аналог ацетилхолина, устойчивый к разрушению холинэстеразой, что обеспечивает более продолжительное действие по сравнению с природным медиатором.

¶Общая характеристика

Бетанехол относится к фармакологической группе прямых м-холиномиметиков. В отличие от ацетилхолина, одновременно возбуждающего м- и н-холинорецепторы, бетанехол избирательно действует преимущественно на м-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах внутренних органов, железах и сердце. Это роднит его по механизму действия с карбахолом и метацолином.

Вещество было синтезировано в середине XX века в ходе поиска стабильных аналогов ацетилхолина для клинического применения. В медицинской практике использовалось преимущественно во второй половине XX века; в ряде стран препарат постепенно вышел из широкого оборота, уступив место более селективным и безопасным средствам.

¶Химическое строение и механизм действия

По строению бетанехол близок к ацетилхолину: он содержит четвертичный атом азота и сложноэфирную группу, но модифицирован так, что становится устойчивым к гидролизу ацетилхолинэстеразой. Благодаря этому молекула сохраняет активность в организме значительно дольше.

Механизм действия связан с возбуждением м-холинорецепторов:

• повышается тонус и усиливается перистальтика гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• усиливается сократительная активность мочевого пузыря и его детрузора;
• повышается секреция слюнных, бронхиальных и желудочных желёз;
• замедляется сердечный ритм, расширяются периферические сосуды;
• сужаются зрачки и снижается внутриглазное давление.

Эффекты развиваются через несколько минут после приёма и сохраняются в течение нескольких часов.

¶Применение

Основные показания к применению бетанехола связаны с состояниями, при которых требуется усиление моторики или тонуса гладких мышц:

В послеоперационном периоде препарат применяли для восстановления перистальтики кишечника и устранения атонии мочевого пузыря. В офтальмологии м-холиномиметики использовались для снижения внутриглазного давления, однако бетанехол в этой сфере применялся ограниченно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие м-холиномиметики, бетанехол способен вызывать широкий спектр нежелательных реакций, обусловленных избыточной парасимпатической стимуляцией:

• тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе;
• брадикардия, снижение артериального давления;
• повышенное слюно- и потоотделение;
• бронхоспазм, затруднение дыхания;
• нарушение аккомодации, миоз.

Противопоказания включают бронхиальную астму, язвенную болезнь в стадии обострения, выраженную сердечную недостаточность, брадикардию, механическую непроходимость кишечника и мочевыводящих путей, а также повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка проявляется усилением холинергических эффектов и требует введения атропина — классического антидота м-холиномиметиков.

¶Место в современной фармакопее

В настоящее время бетанехол не входит в число препаратов первого выбора и во многих странах не зарегистрирован. Его место в терапии нарушений моторики занимают более селективные средства: прокинетики (например, метоклопрамид, домперидон), а также препараты, действующие на специфические рецепторы. Тем не менее бетанехол сохраняет значение как исторический пример синтетического м-холиномиметика и упоминается в учебниках по фармакологии при изучении холинергических средств.

¶Правовой статус

Бетанехол относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах. В Российской Федерации препарат в современном государственном реестре лекарственных средств не представлен; при необходимости холинергической стимуляции применяются иные зарегистрированные средства.

¶См. также

• М-холиномиметики
• Ацетилхолин
• Карбахол
• Прокинетики

¶Источники

• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Харкевич Д. А. Фармакология.
• Справочные материалы по холинергическим средствам.
• Государственный реестр лекарственных средств.