Открыть сервис
Главная → Блог → Бронхолитик

Бронхолитик

Бронхолитик (бронходилататор) — это лекарственное средство, вызывающее расширение просвета бронхов за счёт расслабления гладкой мускулатуры их стенок. Бронхолитики применяются для купирования и профилактики приступов бронхиальной обструкции (сужения бронхов), возникающих при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), эмфиземе лёгких и других заболеваниях дыхательных путей. Механизм действия препаратов этой группы основан на блокаде рецепторов, ответственных за спазм, или на стимуляции рецепторов, вызывающих расслабление мускулатуры.

Классификация

Бронхолитики классифицируют по механизму действия, длительности эффекта и способу введения. Основные группы:

По механизму действия

  • β₂-адреномиметики (β₂-агонисты): стимулируют β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, вызывая их расслабление. Являются наиболее распространённой группой. Делятся на короткодействующие (сальбутамол, фенотерол) и длительнодействующие (сальметерол, формотерол, индакатерол).
  • М-холиноблокаторы (антихолинергические средства): блокируют мускариновые рецепторы ацетилхолина, снижая тонус блуждающего нерва и тем самым предотвращая бронхоспазм. Примеры: ипратропия бромид, тиотропия бромид, гликопиррония бромид.
  • Метилксантины: ингибируют фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и расслаблению гладких мышц. Также обладают слабым противовоспалительным действием. Примеры: теофиллин, аминофиллин (эуфиллин).
  • Комбинированные препараты: содержат два или более действующих вещества из разных групп, например, β₂-агонист + М-холиноблокатор (сальбутамол + ипратропия бромид) или β₂-агонист + кортикостероид (формотерол + будесонид).

По длительности действия

  • Короткодействующие (КДБА): обеспечивают эффект в течение 4–6 часов. Используются для быстрого купирования приступа удушья. К ним относятся сальбутамол, фенотерол, ипратропия бромид.
  • Длительнодействующие (ДДБА): эффект сохраняется 12–24 часа. Применяются для базисной терапии и профилактики обострений. Примеры: сальметерол, формотерол, тиотропия бромид, индакатерол.

По способу введения

  • Ингаляционные: доставляются непосредственно в дыхательные пути с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов, порошковых ингаляторов или небулайзеров. Обеспечивают быстрое начало действия и минимальное системное воздействие.
  • Пероральные (таблетки, капсулы, сиропы): используются реже, в основном для длительной терапии или при невозможности ингаляционного введения. Обладают более медленным началом действия и большим риском системных побочных эффектов.
  • Парентеральные (внутривенные, подкожные): применяются в стационарных условиях при тяжёлых обострениях, когда ингаляционная терапия неэффективна.

История

Первые бронхолитики были известны ещё в древности. В Китае и других странах Востока для лечения одышки использовали растения, содержащие эфедрин (эфедра) и теофиллин (чай). В XIX веке из чайных листьев был выделен теофиллин, а в 1880-х годах — эфедрин. Однако систематическое применение этих веществ началось только в XX веке.

В 1900-х годах адреналин (эпинефрин) стал первым синтетическим бронхолитиком, но его применение было ограничено из-за выраженных сердечно-сосудистых побочных эффектов. В 1940-х годах был синтезирован изопреналин (изадрин), который стал первым селективным β-адреномиметиком, но всё ещё обладал значительным влиянием на сердце.

Прорыв произошёл в 1960-х годах с созданием сальбутамола — первого высокоселективного β₂-адреномиметика короткого действия. В 1970-х годах появились ингаляционные формы, что значительно повысило безопасность и эффективность терапии. В 1980-х годах начали применять длительнодействующие β₂-агонисты (сальметерол, формотерол). Параллельно развивались М-холиноблокаторы: ипратропия бромид (1980-е) и тиотропия бромид (2000-е).

Применение

Бронхолитики являются основой терапии обструктивных заболеваний лёгких. Их применение включает:

  • Купирование приступов бронхиальной астмы: короткодействующие β₂-агонисты (сальбутамол) — препараты «скорой помощи».
  • Базисная терапия бронхиальной астмы: длительнодействующие β₂-агонисты в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами.
  • Лечение ХОБЛ: длительнодействующие М-холиноблокаторы (тиотропия бромид) и β₂-агонисты (индакатерол) для уменьшения одышки и частоты обострений.
  • Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой: короткодействующие β₂-агонисты за 15–20 минут до нагрузки.
  • Неотложная помощь при астматическом статусе: внутривенное введение эуфиллина или ингаляции через небулайзер.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты зависят от группы препарата и способа введения. Наиболее частые:

  • β₂-адреномиметики: тахикардия, тремор рук, головная боль, мышечные судороги, гипокалиемия. При длительном применении возможно снижение чувствительности рецепторов (тахифилаксия).
  • М-холиноблокаторы: сухость во рту, кашель, парадоксальный бронхоспазм (редко), задержка мочи (у пожилых мужчин с аденомой простаты).
  • Метилксантины: тошнота, рвота, бессонница, аритмии, судороги (при передозировке).

Противопоказания включают: гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжёлые нарушения сердечного ритма, тиреотоксикоз, эпилепсию (для метилксантинов). При беременности и лактации применение возможно только по строгим показаниям.

Интересные факты

  • Сальбутамол входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.
  • Первый ингалятор для доставки бронхолитиков был изобретён в 1956 году компанией Riker Laboratories (ныне часть 3M).
  • Тиотропия бромид, один из самых эффективных длительнодействующих бронхолитиков, был синтезирован в 1989 году и впервые одобрен в 2002 году.
  • В спортивной медицине β₂-агонисты (например, сальбутамол) запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования без терапевтического разрешения, так как могут улучшать дыхательную функцию и выносливость.

Источники

BFOmetr — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную BFOmetr →

Похожие материалы