Эпинефрин как гормон и лекарство¶

Эпинефрин (также известный как адреналин) — гормон мозгового вещества надпочечников и нейромедиатор, относящийся к группе катехоламинов. В организме человека он участвует в реализации реакции «бей или беги», повышая частоту сердечных сокращений, расширяя бронхи и перераспределяя кровоток к жизненно важным органам. В медицине эпинефрин применяется как лекарственное средство при анафилаксии, остановке сердца и ряде других неотложных состояний.

¶Химическая природа и синтез

По химическому строению эпинефрин представляет собой производное пирокатехина с аминогруппой в боковой цепи. Его молекулярная формула — C₉H₁₃NO₃, а молярная масса составляет около 183,2 г/моль. Вещество синтезируется в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников и в окончаниях симпатических нервов из аминокислоты тирозина через промежуточные продукты: L-ДОФА, дофамин и норэпинефрин (норадреналин). Ключевой фермент заключительного этапа — фенилэтаноламин-N-метилтрансфераза.

Впервые гормон был выделен в 1895 году польским физиологом Наполеоном Цыбульским, а в 1901 году японский химик Дзёкити Такаминэ получил его в кристаллическом виде из экстракта надпочечников. Термин «адреналин» предложил Джон Абель в 1897 году, тогда как название «эпинефрин» ввёл Джон Хайнс в 1901 году. В разных странах закрепились разные наименования: в США и России преимущественно используется «адреналин», в международной фармакопее — «эпинефрин».

¶Физиологическая роль

Эпинефрин действует через адренорецепторы, подразделяемые на α- и β-типы. Стимуляция α₁-рецепторов вызывает сужение сосудов кожи и внутренних органов, α₂-рецепторов — торможение высвобождения норадреналина. Воздействие на β₁-рецепторы усиливает сердечную деятельность, на β₂-рецепторы — расширяет бронхи и сосуды скелетных мышц.

Основные эффекты гормона:

• учащение и усиление сердечных сокращений;
• повышение артериального давления;
• расширение бронхов и улучшение вентиляции лёгких;
• расщепление гликогена в печени с ростом уровня глюкозы в крови;
• расширение зрачков;
• угнетение перистальтики кишечника.

Секреция эпинефрина возрастает при стрессе, физической нагрузке, гипогликемии, боли и охлаждении. Период полувыведения из плазмы составляет около 2–3 минут; метаболизм происходит в печени и почках при участии моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы.

¶Применение в медицине

Эпинефрин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается в виде раствора для инъекций, а также в формах для ингаляций и автоинъекторов.

При анафилаксии эпинефрин остаётся препаратом первой линии: он устраняет спазм бронхов, отёк и падение давления. Автоинъекторы позволяют пациентам с тяжёлой аллергией вводить дозу самостоятельно до прибытия врачей.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К типичным нежелательным реакциям относятся тахикардия, тремор, тревожность, головная боль, повышение артериального давления. При передозировке возможны нарушения сердечного ритма, отёк лёгких и резкий подъём давления. Осторожность требуется при ишемической болезни сердца, гипертонии, гипертиреозе и сахарном диабете. Препарат разрушается на свету и в щелочной среде, поэтому хранится в защищённом от света месте.

¶Эпинефрин в России

В отечественной практике эпинефрин известен прежде всего как адреналин. Раствор адреналина гидротартрата и адреналина гидрохлорида производится рядом российских предприятий. Препарат применяется бригадами скорой помощи, в отделениях реанимации и интенсивной терапии, а также в стоматологии в составе анестезирующих смесей. Включён в клинические рекомендации по лечению анафилаксии и сердечно-лёгочной реанимации.

¶Интересные факты

• Эпинефрин — один из первых гормонов, полученных в чистом виде и синтезированных искусственно.
• Название «адреналин» происходит от латинских слов ad («около») и ren («почка»), что указывает на источник выделения.
• В стрессовой ситуации концентрация гормона в крови может возрастать в десятки раз.
• Автоинъекторы эпинефрина стали стандартом неотложной помощи при аллергии в ряде стран.

Источники: учебники по физиологии и фармакологии, материалы Всемирной организации здравоохранения, Государственный реестр лекарственных средств РФ, клинические рекомендации по анафилаксии.