Буспирон — анксиолитик¶

Буспирон — лекарственный препарат группы анксиолитиков (транквилизаторов), применяемый преимущественно для краткосрочного лечения генерализованного тревожного расстройства. Относится к классу азапиронов — неконкурентных агонистов серотониновых 5-HT1A-рецепторов. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не обладает выраженным седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием и не вызывает лекарственной зависимости. В России препарат выпускается под торговым названием «Спитакс» (Spitax), а также входит в состав комбинированных препаратов.

¶Фармакологические свойства

Буспирон является частичным агонистом серотониновых 5-HT1A-рецепторов в ядрах шва и гиппокампе. Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению активности серотонинергической системы, что и определяет анксиолитический эффект. Препарат также обладает слабой аффинностью к дофаминовым D2-рецепторам, что объясняет его незначительное влияние на двигательную сферу.

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не взаимодействует с ГАМК-рецепторным комплексом, поэтому не вызывает:

• сонливости и заторможенности;
• нарушений координации движений;
• когнитивных нарушений;
• физической и психической зависимости;
• синдрома отмены.

Терапевтический эффект развивается постепенно — в течение 1–2 недель регулярного приёма, что отличает его от бензодиазепинов, действие которых наступает в первые минуты.

¶Показания к применению

Основное показание — генерализованное тревожное расстройство (ГТР) у взрослых. В ряде стран препарат применяется также при:

• паническом расстройстве;
• социальной тревоге;
• тревожных состояниях, связанных с депрессией;
• синдроме раздражённого кишечника (в некоторых протоколах).

В России буспирон включён в клинические рекомендации по лечению тревожных расстройств как препарат выбора при необходимости длительной терапии без риска зависимости.

¶Противопоказания

Буспирон противопоказан при:

• повышенной чувствительности к препарату;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) — интервал между отменой МАО-ингибиторов и началом приёма буспирона должен составлять не менее 14 дней;
• беременности и грудном вскармливании (данные о безопасности ограничены);
• возрасте до 18 лет (в большинстве стран).

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Стандартная схема для взрослых:

Максимальная разовая доза — 10 мг, суточная — 60 мг. Пожилым пациентам рекомендуется начинать с минимальных доз. При печёночной или почечной недостаточности дозу снижают.

¶Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются:

• головокружение;
• головная боль;
• тошнота;
• нервозность;
• бессонница;
• возбуждение.

Реже — сухость во рту, звон в ушах, диарея, кожная сыпь. В отличие от бензодиазепинов, буспирон практически не вызывает сонливости, что делает его препаратом выбора для пациентов, чья деятельность требует внимания и скорости реакций.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Буспирон метаболизируется изоферментом CYP3A4 печени. Поэтому его одновременный приём с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышает концентрацию препарата в крови и риск побочных эффектов. Совместное применение с ингибиторами МАО противопоказано из-за риска серотонинового синдрома. Седативный эффект буспирона усиливается при сочетании с алкоголем.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, сонливость, головокружение. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия. Летальные исходы при передозировке буспироном единичны, что подтверждает его относительную безопасность по сравнению с бензодиазепинами.

¶Отличия от бензодиазепинов

Буспирон не устраняет острую панику так быстро, как бензодиазепины, но предпочтителен для длительной терапии тревожных расстройств.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Спитакс» (буспирон).
• Клинические рекомендации Минздрава России по диагностике и лечению тревожных расстройств.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Руководство по психофармакотерапии (под ред. Д. В. Маркова).