Десмопрессин — лекарственный препарат¶
Десмопрессин (лат. Desmopressinum) — синтетический аналог вазопрессина (антидиуретического гормона), лекарственное средство, применяемое для контроля диуреза, лечения несахарного диабета, ночного недержания мочи у детей и гемофилии типа А. Относится к группе антидиуретических гормональных средств. Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, назальный спрей, раствор для инъекций, назальные капли, таблетки для рассасывания.
¶Фармакологическое действие
Десмопрессин является синтетическим аналогом естественного гормона вазопрессина (адиуретина), в котором аминокислота цистеин заменена на D-аланин, а аминогруппа в положении 1 насыщена. Такая модификация повышает устойчивость молекулы к ферментативному расщеплению и усиливает антидиуретический эффект при снижении влияния на гладкую мускулатуру сосудов по сравнению с природным вазопрессином.
Основные эффекты десмопрессина:
- Антидиуретический — увеличивает реабсорбцию воды в дистальных отделах нефрона за счёт взаимодействия с V2-рецепторами, что приводит к уменьшению объёма мочи и повышению её осмолярности.
- Гемостатический — стимулирует высвобождение фактора Виллебранда и фактора VIII свёртывания крови из эндотелиальных клеток, что применяется при гемофилии А и болезни Виллебранда.
- Кратковременное повышение артериального давления — за счёт слабого действия на V1-рецепторы сосудов.
Начало действия при приёме внутрь — через 1 час, пик концентрации в плазме — через 1–4 часа. Период полувыведения составляет 2–3 часа при приёме внутрь и до 8 часов при интраназальном введении.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, десмопрессин назначают при:
- Несахарном диабете центрального генеза (в том числе после операций на гипофизе).
- Первичном ночном энурезе у детей старше 5 лет при неэффективности немедикаментозной терапии (поведенческая терапия, ограничение жидкости перед сном).
- Ночном полиурии у взрослых (пробуждения для мочеиспускания более одного раза за ночь).
- Кратковременном улучшении гемостаза у пациентов с лёгкой и умеренной гемофилией А (дефицит фактора VIII) и болезнью Виллебранда перед плановыми хирургическими вмешательствами или при кровотечениях.
- Первичном полидипсии — с осторожностью, под контролем осмолярности плазмы.
¶Способ применения и дозы
Дозировка зависит от показания и лекарственной формы. При несахарном диабете начальная доза для взрослых при приёме внутрь — 0,1 мг 2–3 раза в сутки, с последующей титрацией до эффективной (обычно 0,1–0,8 мг в сутки). При интраназальном введении начальная доза — 10–20 мкг в сутки (однократно или разделив на два введения).
При ночном энурезе у детей назначают 0,2 мг перед сном; при необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг. Курс лечения — не более 3 месяцев, после чего рекомендуется перерыв.
При гемофилии десмопрессин вводят внутривенно в дозе 0,3 мкг/кг массы тела, что приводит к 3–5-кратному повышению уровня фактора VIII в плазме.
¶Противопоказания и ограничения
Абсолютные противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- несахарный диабет почечного генеза;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- застойная сердечная недостаточность;
- гипонатриемия в анамнезе.
Относительные противопоказания: беременность, лактация, склонность к тромбозам, артериальная гипертензия, детский возраст до 1 года (для назальных форм).
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции — головная боль, тошнота, боль в животе, гипонатриемия (при избыточном потреблении жидкости на фоне приёма). Редко — аллергические реакции, отёки, повышение артериального давления, тромботические осложнения. При передозировке возможно развитие водной интоксикации с судорогами.
¶Цена и условия отпуска
В аптеках России десмопрессин представлен как в виде дженериков, так и оригинального препарата Минирин (Ferring). Средняя стоимость зависит от формы выпуска и производителя: таблетки 0,1 мг (30 штук) — примерно 1800–2500 рублей, назальный спрей 2,5 мл — около 2000–3000 рублей, таблетки для рассасывания 60 мкг — порядка 2500–3500 рублей. Цены варьируются в зависимости от аптечной сети и региона. Десмопрессин отпускается по рецепту врача.
¶Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать содержание натрия в сыворотке крови, особенно у детей и пожилых пациентов. В период терапии рекомендуется ограничить потребление жидкости, особенно в вечернее время. При хирургических вмешательствах на фоне приёма десмопрессина требуется наблюдение за показателями свёртываемости крови.
¶История
Десмопрессин был синтезирован в 1970-х годах швейцарской компанией Ferring Pharmaceuticals. В 1978 году препарат получил одобрение для применения при несахарном диабете, а в 1980-х годах расширились показания — были добавлены гемофилия А и болезнь Виллебранда. Оригинальный препарат Минирин (Minirin) остаётся эталоном для сравнения с дженериками.