Диамидазепам — фармакологическое средство¶
Диамидазепам — бензодиазепиновый транквилизатор, производное 1,4-бензодиазепина, обладающий анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Применяется в психиатрической и неврологической практике для купирования тревожных состояний, панических атак, бессонницы и эпилептических приступов. В Российской Федерации относится к рецептурным препаратам и включён в список сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется государством.
¶Фармакологическая характеристика
Диамидазепам относится к группе производных бензодиазепина — класса психотропных веществ, открытого в начале 1960-х годов. Механизм действия основан на связывании с бензодиазепиновыми участками рецепторного комплекса ГАМК-А (гамма-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе. При этом усиливается тормозное действие ГАМК — основного тормозного нейромедиатора мозга, что приводит к повышению порога возбудимости нейронов и снижению их активности.
Фармакологические эффекты диамидазепама реализуются на различных уровнях нервной системы:
- Анксиолитический — уменьшение чувства тревоги, страха, эмоционального напряжения;
- Седативный — общее успокаивающее действие с уменьшением психомоторного возбуждения;
- Снотворное — укорочение времени засыпания и увеличение продолжительности сна;
- Миорелаксирующее — снижение мышечного тонуса, в том числе спастического;
- Противосудорожное — подавление распространения эпилептической активности;
- Амнестическое — ослабление формирования новых воспоминаний при высоких дозах.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь диамидазепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном применении составляет, как правило, около 80–90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. Связывание с белками плазмы высокое, что обуславливает длительное циркулирование препарата в организме.
Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (преимущественно изоформы CYP3A4) с образованием активных метаболитов, что определяет пролонгированное действие препарата. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов; период полувыведения может составлять от 10 до 80 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и повторного применения.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, диамидазепам назначают при следующих состояниях:
- Тревожные расстройства генерализованного и ситуативного характера;
- Панические атаки, в том числе в составе панического расстройства;
- Невротические и неврозоподобные состояния с выраженным страхом и беспокойством;
- Бессонница, обусловленная тревогой или нарушением засыпания;
- Эпилепсия и эпилептиформные состояния (в составе комплексной терапии);
- Спастические состояния центрального генеза с повышенным мышечным тонусом;
- Преклонный возраст, делирий и алкогольный абстинентный синдром (по показаниям).
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- Гиперчувствительность к диамидазепаму или другим бензодиазепинам;
- Тяжёлая миастения;
- Тяжёлая дыхательная недостаточность;
- Острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическими и психотропными средствами;
- Закрытоугольная глаукома;
- Тяжёлая печёночная недостаточность;
- Беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет (для ряда лекарственных форм);
- Суицидальные наклонности.
¶Побочные действия
Наиболее часто отмечаются сонливость, головокружение, атаксия (нарушение координации), снижение скорости психомоторных реакций, спутанность сознания. Возможны тошнота, сухость во рту, кожные реакции, нарушения памяти и внимания. При длительном применении высоких доз развиваются толерантность (снижение эффективности), лекарственная зависимость и синдром отмены, проявляющийся тревогой, бессонницей, тремором, раздражительностью, в тяжёлых случаях — судорогами.
¶Передозировка
Передозировка диамидазепамом проявляется угнетением центральной нервной системы вплоть до комы: выраженная сонливость, спутанность сознания, нарушение дыхания (брадипноэ), падение артериального давления, тахикардия. В тяжёлых случаях возможна остановка дыхания. Антагонистом бензодиазепинов является флумазенил, вводимый внутривенно в условиях стационара.
¶Особые указания
Диамидазепам следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, при хронической обструктивной болезни лёгких, апноэ во сне, органических заболеваниях мозга, нарушениях функции печени и почек. Во время лечения не допускается употребление алкоголя. Не рекомендуется резкая отмена после длительного курса — дозу снижают постепенно. Водителям и операторам потенциально опасных механизмов препарат назначают только при отсутствии альтернатив.
¶Правовой статус
В Российской Федерации диамидазепам включён в список сильнодействующих и наркотических веществ, оборот которых регулируется. Отпуск из аптек осуществляется строго по рецепту формы № 107/у. Незаконное изготовление, хранение, сбыт и перевозка препарата влекут уголовную ответственность по статье 228 Уголовного кодекса РФ.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Диамидазепам (ГРЛС Минздрава России).
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты России.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.
- Гарбузов Л. И., Селиверстов С. Б. Психофармакотерапия в практической медицине.