Диротон — инструкция по применению¶

Диротон — лекарственное средство на основе эналаприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Относится к рецептурным препаратам, отпускается по рецепту врача. Производится в таблетках для приёма внутрь, выпускается российским фармацевтическим предприятием «Фармстандарт» (Уфа).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — эналаприла малеат. Вспомогательные компоненты таблеток: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, желатин, тальк.

Препарат выпускается в двух дозировках:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Расфасованы в блистеры по 14 таблеток, в картонной пачке — 2 блистера (28 таблеток).

¶Фармакологическое действие

Эналаприл ингибирует АПФ, что приводит к снижению образования ангиотензина II и уменьшению секреции альдостерона. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузка на сердце и давление в малом круге кровообращения. Препарат уменьшает деградацию брадикинина и повышает уровень простагландинов, что усиливает гипотензивный эффект.

При длительном применении у пациентов с хронической сердечной недостаточностью Диротон уменьшает выраженность симптомов, повышает толерантность к физической нагрузке и снижает частоту госпитализаций.

Эналаприл пролекарство: после приёма внутрь подвергается гидролизу с образованием активного метаболита — эналаприлата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час, эналаприлата — через 3–4 часа. Период полувыведения — около 11 часов. Выводится почками.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, обычно с диуретиками и сердечными гликозидами).
• Профилактика развития симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
• Ангионевротический отёк в анамнезе (в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Тяжёлые нарушения функции печени, двусторонний стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почки.

С осторожностью применяют при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжёлых нарушениях функции почек, гипонатриемии, проведении гемодиализа, одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, в пожилом возрасте.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия. Начальная доза — 5 мг один раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг в сутки (максимально — 40 мг). Поддерживающая доза обычно составляет 10–20 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза — 2,5 мг один раз в сутки под контролем артериального давления и функции почек. Дозу титруют до поддерживающей — 20 мг в сутки (максимально — 40 мг в сутки).

Профилактика сердечной недостаточности. Начальная доза — 2,5 мг дважды в сутки с последующей титрацией до поддерживающей дозы.

Пациентам с нарушением функции почек дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина: при КК 30–80 мл/мин начальная доза — 5 мг, при КК ≤ 30 мл/мин — 2,5 мг.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты: головокружение, головная боль, астения, ортостатическая гипотензия, кашель (сухой, непродуктивный), тошнота, диарея. Возможны повышение уровня калия и креатинина в крови, нарушение функции почек.

Редкие, но серьёзные побочные реакции: ангионевротический отёк (отёк гортани, лица, языка), анафилактические реакции, нейтропения, агранулоцитоз, гепатит, панкреатит, стоматит.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови. При развитии ангионевротического отёка препарат отменяют и назначают адреналин, антигистаминные и глюкокортикостероидные средства. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, так как препарат может вызывать головокружение.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства снижают гипотензивный эффект эналаприла и могут ухудшать функцию почек. Диуретики усиливают антигипертензивное действие. Литий — повышение концентрации лития в плазме и риск литиевой интоксикации.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Диротон (утверждена Минздравом РФ).
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство.
• Державян Н. Б., Сидоренко Б. А. Ингибиторы АПФ в кардиологии.