Докситрон — инструкция по применению¶

Докситрон — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является доксазозин, селективный блокатор α1-адренорецепторов. Относится к группе антигипертензивных и урологических средств. Применяется для лечения артериальной гипертензии и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — доксазозин (в форме мезилата). Вспомогательные компоненты зависят от производителя, но, как правило, включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат и другие вещества, обеспечивающие пролонгированное высвобождение.

Таблетки Докситрона пролонгированного действия обычно содержат 2 или 4 мг доксазозина. Таблетки покрыты оболочкой. Стандартная упаковка — блистеры по 10 или 14 таблеток, в картонной пачке 1–3 блистера.

¶Фармакологическое действие

Доксазозин избирательно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы сосудистой гладкой мускулатуры и гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря.

Сосудистый эффект: расширение артерий и вен, снижение общего периферического сопротивления, что приводит к уменьшению артериального давления. При этом не наблюдается значимой рефлекторной тахикардии, а гипотензивный эффект проявляется постепенно — особенно при применении формы пролонгированного действия.

Урологический эффект: расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, что уменьшает сопротивление току мочи, снижает выраженность симптомов ДГПЖ (слабая струя мочи, ощущение неполного опорожнения, учащённое мочеиспускание, никтурия) и улучшает отток мочи.

Дополнительно доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль: снижает уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

После приёма внутрь доксазозин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Метаболизируется в печени с участием системы CYP3A4. Период полувыведения при курсовом применении — около 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится с калом и мочой.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы — как с сопутствующей артериальной гипертензией, так и при нормальном давлении.

¶Инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, поскольку это нарушает механизм пролонгированного высвобождения.

При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 1 мг в сутки. Через 1–2 недели дозу увеличивают до 2 мг в сутки, далее при необходимости — до 4 мг и максимально до 8 мг в сутки. Подбор дозы проводится под контролем артериального давления.

При ДГПЖ рекомендуемая доза — 2–4 мг в сутки. Максимальная доза — 8 мг в сутки.

При переходе с других антигипертензивных препаратов первая доза Докситрона не должна превышать 1 мг во избежание ортостатической гипотензии.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы, как правило, не требуется. При нарушении функции печени дозу подбирают с осторожностью.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата, а также к другим α1-адреноблокаторам.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
• Одновременный приём с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) — риск выраженной гипотензии.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

¶Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отёки, редко — приливы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, астения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор.

Прочие: ринит, нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция), редко — тромбоцитопения, кожная сыпь.

¶Особые указания

В первые дни лечения возможна выраженная ортостатическая гипотензия, поэтому первые дозы принимают перед сном. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при резком вставании. В случае передозировки показано промывание желудка, назначение активированного угля и вазоконстрикторов для поддержания давления.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами в случае отсутствия головокружения, однако индивидуальная реакция должна быть учтена.

Докситрон отпускается по рецепту. Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Докситрон (доксазозин).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство.
• Рекомендации Российского кардиологического общества по лечению артериальной гипертензии.
• Рекомендации Европейской ассоциации урологов по лечению доброкачественной гиперплазии предстательной железы.