Дорзоламид — противоглаукомный препарат¶

Дорзоламид — активное вещество из группы ингибиторов карбоангидразы II типа, применяемое местно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления (ВГД). Представляет собой сульфонамидное соединение. В виде глазных капель дорзоламид используется как монотерапия или в комбинации с бета-адреноблокатором тимололом при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии.

¶Фармакологическое действие

Фермент карбоангидраза катализирует обратимую реакцию гидратации углекислого газа с образованием бикарбонат-иона. В цилиарном теле глаза этот процесс связан с секрецией внутриглазной влаги. Ингибирование карбоангидразы II снижает скорость образования бикарбоната, что уменьшает транспорт натрия и, соответственно, поступление воды в камеру глаза. Результат — снижение продукции водянистой влаги и понижение ВГД.

После закапывания дорзоламид проникает в роговицу и создает терапевтические концентрации в передней камере. Системная абсорбция низкая, однако при длительном применении вещество определяется в плазме. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через час после инсталляции. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, дорзоламид показан при:

• повышенном внутриглазном давлении у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой, когда монотерапия бета-адреноблокаторами недостаточна или противопоказана;
• необходимости комбинированной терапии (чаще в виде фиксированной комбинации с тимололом).

Препарат не предназначен для купирования острых приступов закрытоугольной глаукомы.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. При монотерапии дорзоламидом возможна схема три раза в сутки. Если применяется комбинация с тимололом, капли закапывают по одной капле дважды в сутки, соблюдая интервал не менее 10 минут между разными препаратами.

Капли нельзя использовать одновременно с другими местными офтальмологическими средствами, содержащими ингибиторы карбоангидразы. Перед закапыванием мягкие контактные линзы снимают и надевают обратно не ранее чем через 15–20 минут.

¶Побочные действия

Наиболее частые местные реакции: жжение, зуд, раздражение конъюнктивы, горечь во рту (обусловлена трансназальным оттоком препарата через носослёзный канал), нечёткость зрения, сухость и кератит. Возможны блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, точечная кератопатия, эрозия роговицы.

Системные эффекты связаны с ингибированием карбоангидразы в почках и могут включать парестезии, головокружение, головную боль, горечь во рту, тошноту, диарею, сухость во рту, утомляемость, нефролитиаз (камни в почках). На фоне комбинации с тимололом возможны брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, гипотензия.

¶Противопоказания

• гиперчувствительность к дорзоламиду, сульфонамидам или вспомогательным компонентам;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• ацидоз;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём пероральных ингибиторов карбоангидразы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, только по строгим показаниям.

¶Цена и аналоги

На российском рынке дорзоламид представлен преимущественно дженериками. Средняя стоимость упаковки флакона-капельницы 5 мл (10 мг/мл) в аптеках России составляет около 250–500 рублей в зависимости от производителя и региона. Фиксированная комбинация дорзоламид + тимолол (торговые названия Дорзопт Плюс, Косопт и другие) стоит дороже — порядка 500–900 рублей.

Основные аналоги по действующему веществу:

Структурные аналоги по фармакологической группе (другие ингибиторы карбоангидразы): бринзоламид (Азопт), который также применяется местно в офтальмологии.

¶Особые указания

Препарат содержит сульфонамид, поэтому у пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидным антибиотикам возможно развитие перекрёстных реакций. При появлении признаков тяжёлых кожных реакций применение прекращают.

Пациенты с сахарным диабетом требуют осторожности из-за риска гипогликемии на фоне ингибирования карбоангидразы. При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск метаболического ацидоза.

Препарат не изучался у детей, поэтому в педиатрической практике не применяется.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Дорзопт (глазные капли), Минздрав России.
• Государственный реестр лекарственных средств России (grls.rosminzdrav.ru).
• Глаукома: национальное руководство / под ред. Е.А. Егорова, Л.А. Катаргина. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
• Мешкова В.В. Ингибиторы карбоангидразы в лечении глаукомы // Вестник офтальмологии.
• Рациональная фармакотерапия в офтальмологии / под ред. С.Э. Аветисова. — М.: Литтерра.