Джозафен — противомикробный препарат¶
Джозафен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества джозамицина, антибиотика из группы макролидов. Применяется преимущественно для лечения инфекций, вызванных определёнными внутриклеточными микроорганизмами и некоторыми бактериями, устойчивыми к другим антибактериальным средствам. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.
¶Общие сведения
Джозамицин был выделен в 1950-х годах как природный антибиотик, продуцируемый бактерией Streptomyces narbonensis. По химическому строению он близок к эритромицину и относится к 16-членным макролидам, что отличает его от более распространённых 14-членных макролидов (эритромицин, кларитромицин) и 15-членных (азитромицин). Название «джозафен» закрепилось за препаратом в странах Восточной Европы и России; в других регионах используются иные торговые наименования.
Препарат включён в клинические рекомендации ряда стран как средство выбора при некоторых инфекциях, где предпочтительны макролиды с благоприятным профилем переносимости.
¶Механизм действия
Джозамицин, как и другие макролиды, связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка в микробной клетке. Это приводит к остановке роста и размножения бактерий — бактериостатическому эффекту. В высоких концентрациях возможно бактерицидное действие.
Спектр активности включает:
- грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки);
- внутриклеточные возбудители — Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Ureaplasma;
- некоторые грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы;
- возбудителей коклюша (Bordetella pertussis).
К препарату обычно чувствительны штаммы, устойчивые к пенициллинам, что расширяет возможности его применения при аллергии на β-лактамы.
¶Показания к применению
Основные направления использования джозафена:
| Группа заболеваний | Примеры состояний |
|---|---|
| Инфекции ЛОР-органов | тонзиллит, фарингит, синусит, отит |
| Инфекции дыхательных путей | бронхит, пневмония, в том числе атипичная |
| Урогенитальные инфекции | уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами |
| Кожные инфекции | пиодермия, фурункулёз |
| Коклюш | лечение и профилактика в очагах |
Отдельно препарат применяется при инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis и Mycoplasma pneumoniae, где макролиды рассматриваются как средства первой линии.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь джозамицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая высокие концентрации в лёгких, миндалинах, слюне, моче и тканях урогенитального тракта. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью, частично — почками. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Препарат не применяется при:
- повышенной чувствительности к макролидам;
- тяжёлых нарушениях функции печени;
- в период грудного вскармливания (при необходимости — с осторожностью).
Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дискомфорт в животе, диарея, реже — рвота. Возможны аллергические реакции, повышение активности печёночных ферментов. В целом джозамицин переносится лучше, чем эритромицин, что связывают с его 16-членной структурой.
¶Особенности и место среди макролидов
Джозафен занимает нишу препарата выбора при непереносимости пенициллинов и при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями. Его преимущества:
- хорошая переносимость со стороны ЖКТ;
- активность в отношении микоплазм и хламидий;
- возможность применения у детей (в возрастных дозировках);
- отсутствие выраженного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися через цитохром P450, по сравнению с некоторыми другими макролидами.
К недостаткам относят более узкий, чем у азитромицина, спектр и необходимость многократного приёма в сутки (обычно 2–3 раза), что снижает приверженность лечению.
¶Правовой статус и обращение
Джозафен отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста недопустимо из-за риска развития резистентности микроорганизмов и побочных эффектов. Назначение и дозирование осуществляет медицинский работник с учётом возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препарата джозамицин.
- Клинические рекомендации по антимикробной терапии.
- Справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль).
- Данные о макролидах в фармакологических руководствах.