Эзиклин — инструкция по применению¶

Эзиклин (Eziclin) — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества эзетимаб (ezetimibe), относящегося к группе ингибиторов абсорбции холестерина в кишечнике. Препарат применяется для снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и аполипопротеина B у пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе при семейной гиперхолестеринемии, а также в комбинации со статинами при недостаточной эффективности монотерапии. Производится в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки Эзиклин содержат эзетимаб в дозировке 10 мг. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и стабильность препарата. Таблетки, как правило, покрыты плёночной оболочкой. Стандартная упаковка — блистеры по 7 или 14 таблеток.

¶Фармакологическое действие

Эзетимаб ингибирует белок-переносчик NPC1L1, участвующий в абсорбции холестерина в тонком кишечнике. В отличие от статинов, механизм действия которого связан с подавлением синтеза холестерина в печени, эзетимаб снижает поступление холестерина из пищеварительного тракта в системный кровоток. Биодоступность препарата при приёме внутрь составляет около 45 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Метаболизм происходит преимущественно в печени и кишечнике с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9. Период полувыведения — около 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится с желчью и калом, в небольшом количестве — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Эзиклин назначается в следующих случаях:

• первичная (гиперхолестеринемия IIa и IIb типов) и смешанная дислипидемия — как монотерапия или в комбинации со статином;
• семейная гиперхолестеринемия — в комбинации со статином или в виде монотерапии, если применение статинов нецелесообразно;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском, включая сахарный диабет, — в комбинации с минимально эффективной дозой статина.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эзетимабу или любому вспомогательному компоненту препарата;
• печёночная недостаточность тяжёлой степени (класс C по шкале Чайлд-Пью);
• одновременное применение с фибратами (за исключением фенофибрата) — из-за риска миопатии;
• возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности у детей ограничены);
• беременность и период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы (в состав входит лактозы моногидрат).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Рекомендуемая доза — 10 мг один раз в сутки. При комбинации со статином препараты принимают одновременно или с интервалом до 12 часов. Коррекция дозы при почечной недостаточности и у пожилых пациентов обычно не требуется. При пропуске очередной дозы следующий приём осуществляется по обычной схеме; удвоение дозы не допускается.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются:

• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота;
• со стороны мышечной системы: миалгия (особенно в комбинации со статинами);
• со стороны печени: повышение активности печёночных трансаминаз;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;
• общие: утомляемость, головная боль.

При применении в комбинации со статинами возможно повышение риска рабдомиолиза, поэтому необходим лабораторный контроль функции печени и уровня креатинкиназы.

¶Лекарственное взаимодействие

Эзетимаб не взаимодействует с варфарином, дигоксином, циклоспорином в отношении фармакокинетики последних. Комбинация со статинами (аторвастатин, симвастатин, розувастатин, правастатин, ловастатин, флувастатин) клинически оправдана и не приводит к существенному изменению фармакокинетических параметров. Одновременный приём с холестирамином снижает биодоступность эзетимаба, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется провести исследование липидного профиля. Пациентам с печёночной недостаточностью лёгкой степени препарат назначают с осторожностью. Данных о безопасности применения при беременности недостаточно, поэтому назначение не рекомендуется. Эзетимаб не обладает доказанной эффективностью в отношении снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний в качестве монотерапии — доказательства преимущества получены преимущественно в комбинации со статинами (исследования IMPROVE-IT, ENHANCE).

¶Условия отпуска и хранения

Препарат отпускается по рецепту. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в защищённом от света и влаги месте. Срок годности — 3 года.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Эзетимаб; Государственный реестр лекарственных средств РФ; клинические рекомендации Российского кардиологического общества по лечению дислипидемий; результаты исследования IMPROVE-IT (New England Journal of Medicine, 2015).