Феликс Хоффман

Феликс Хоффман (нем. Felix Hoffmann; 21 января 1868, Людвигсбург — 8 февраля 1946, Швейцария) — немецкий химик-органик, сотрудник фармацевтической компании «Байер» (Bayer AG). Наиболее известен как первооткрыватель синтеза ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в стабильной форме, пригодной для медицинского применения, а также как первый синтезатор диацетилморфина (героина).

Биография

Ранние годы и образование

Феликс Хоффман родился в семье промышленника в Людвигсбурге (Вюртемберг). Изучал химию в Мюнхенском университете под руководством профессора Адольфа фон Байера. В 1893 году защитил докторскую диссертацию, посвящённую химии производных нафталина. После окончания университета в 1894 году поступил на работу в исследовательский отдел компании «Байер» в Эльберфельде (ныне часть Вупперталя).

Работа в «Байер»

В лаборатории «Байер» Хоффман занимался синтезом и модификацией органических соединений, в первую очередь — производных салициловой кислоты и других анальгетиков. Его работа проходила в рамках общего направления компании по поиску эффективных и безопасных жаропонижающих и болеутоляющих средств.

Синтез аспирина

Предпосылки

Салициловая кислота в виде экстрактов коры ивы использовалась с древности как жаропонижающее и противовоспалительное средство, однако её чистый приём вызывал сильное раздражение слизистой оболочки желудка. В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар впервые получил ацетилсалициловую кислоту, но его метод был нестабилен и не позволял получить чистый продукт. В 1897 году Хоффман, стремясь создать более щадящий препарат для своего отца, страдавшего ревматизмом, разработал усовершенствованный метод ацетилирования салициловой кислоты.

Открытие и разработка

10 августа 1897 года Хоффман в лабораторном журнале зафиксировал получение ацетилсалициловой кислоты высокой степени чистоты. Его метод заключался в обработке салициловой кислоты уксусным ангидридом в присутствии серной кислоты в качестве катализатора. Полученное вещество было стабильным, не разлагалось при хранении и обладало значительно меньшим раздражающим действием на желудок, чем салициловая кислота.

Внедрение и коммерциализация

Руководство «Байер» под руководством фармаколога Генриха Дрезера провело клинические испытания и в 1899 году запустило препарат в продажу под торговым названием «Аспирин» (от нем. Acetylspirsäure — ацетилсалициловая кислота). Аспирин быстро стал одним из самых продаваемых лекарств в мире. Хоффман не получил патент на своё изобретение в Германии (патент был выдан в США в 1900 году), но компания «Байер» выплачивала ему премии и роялти.

Споры об авторстве

Впоследствии возникли споры о том, кто именно первым синтезировал стабильную ацетилсалициловую кислоту. В 1949 году, уже после смерти Хоффмана, его коллега Артур Айхенгрюн заявил, что именно он был автором открытия, а Хоффман лишь выполнил синтез по его указанию. Однако документы компании «Байер» и лабораторные записи Хоффмана подтверждают его приоритет. В 2002 году историки химии, изучив архивные материалы, пришли к выводу, что Хоффман является единственным автором метода, а роль Айхенгрюна была преувеличена.

Синтез героина

Открытие

В 1897 году, всего через несколько дней после синтеза аспирина, Хоффман впервые получил диацетилморфин — вещество, получаемое ацетилированием морфина. Это соединение было впервые синтезировано ещё в 1874 году английским химиком Чарльзом Райтом, но не получило медицинского применения. Хоффман независимо повторил синтез и предложил его как потенциальное лекарство от кашля и респираторных заболеваний.

Коммерциализация и последствия

Компания «Байер» в 1898 году выпустила диацетилморфин на рынок под названием «Героин» (от нем. heroisch — «героический», из-за ощущения силы и энергии, которое он вызывал). Препарат рекламировался как не вызывающее привыкания средство от кашля, в том числе для детей. Однако вскоре выяснилось, что героин вызывает сильнейшую наркотическую зависимость, и в 1913 году «Байер» прекратила его производство. В настоящее время героин отнесён к наркотическим веществам, его оборот запрещён в большинстве стран мира, включая Российскую Федерацию (в соответствии с законодательством РФ, героин включён в Список I наркотических средств, оборот которых запрещён).

Роль Хоффмана

Хоффман не участвовал в продвижении героина на рынок и не проводил его клинических испытаний. Его роль ограничилась лабораторным синтезом. Впоследствии он неоднократно выражал сожаление по поводу создания этого вещества, хотя и не считал себя ответственным за его злоупотребление.

Дальнейшая жизнь и наследие

Поздние годы

После успеха аспирина Хоффман продолжал работать в «Байер» до выхода на пенсию в 1928 году. Он занимался разработкой других лекарственных средств, в том числе производных салициловой кислоты и анестетиков, но ни одно из них не достигло такого же коммерческого успеха. Хоффман не получил Нобелевской премии, хотя неоднократно номинировался. Он вёл скромный образ жизни, не стремился к публичности и не давал интервью.

Смерть

Феликс Хоффман скончался 8 февраля 1946 года в Швейцарии, куда переехал после Второй мировой войны. Причина смерти — сердечная недостаточность. Он был похоронен на кладбище в Людвигсбурге.

Наследие

Феликс Хоффман вошёл в историю как один из величайших химиков-фармацевтов XX века. Его открытие аспирина стало одним из самых значительных в истории медицины: аспирин входит в список Всемирной организации здравоохранения как одно из важнейших лекарственных средств. В 2002 году имя Хоффмана было включено в Зал славы изобретателей США (National Inventors Hall of Fame). В 2015 году в его честь назван астероид (10247) Хоффман.

Критика и этические аспекты

Деятельность Хоффмана вызывает неоднозначные оценки в связи с его ролью в создании героина. С одной стороны, он действовал в рамках научных и коммерческих задач своего времени, когда опасность опиатов была недооценена. С другой стороны, его работа косвенно способствовала наркотической эпидемии начала XX века. Современные историки подчёркивают, что Хоффман не был злоумышленником, а его открытие аспирина принесло неизмеримо больше пользы, чем вреда от героина.

Интересные факты

• Хоффман никогда не принимал аспирин сам, утверждая, что у него нет головных болей.
• В 1900 году аспирин был запатентован в США, и «Байер» потеряла права на торговую марку в 1917 году после Первой мировой войны, когда препарат стал общедоступным.
• В 1971 году британский фармаколог Джон Вейн выяснил механизм действия аспирина (ингибирование циклооксигеназы), за что получил Нобелевскую премию. Это объяснило, почему аспирин, созданный Хоффманом, так эффективен.

Источники

• Sneader, W. (2000). «The discovery of aspirin: a reappraisal». British Medical Journal.
• Jeffreys, D. (2004). «Aspirin: The Remarkable Story of a Wonder Drug». Bloomsbury.
• Архив компании Bayer AG, Леверкузен, Германия.
• «Felix Hoffmann — Inventor of Aspirin». National Inventors Hall of Fame.
• «Аспирин: история открытия, механизм действия, клиническое применение». Под ред. В.И. Макарова, М., 2005.