Финеренон — инструкция по применению¶

Финеренон — это селективный ненонстероидный минералокортикоидный рецепторный антагонист (ННМРА), лекарственный препарат, применяемый для лечения хронической болезни почек (ХБП) у взрослых с сахарным диабетом 2 типа (СД2). Финеренон (торговые названия — «Керендиа», «Фиренза») является первым представителем нового класса негормональных антагонистов минералокортикоидного рецептора, одобренным для применения при диабетической нефропатии.

¶Фармакологическое действие

Финеренон избирательно связывается с минералокортикоидным рецептором (МР) в почках, сердце, сосудистой стенке и жировой ткани, блокируя его активацию альдостероном. В отличие от неселективных антагонистов МР (спиронолактона, эплеренона), финеренон не обладает сродством к прогестероновым, андрогенным и глюкокортикоидным рецепторам, что определяет более благоприятный профиль побочных эффектов.

Механизм действия препарата связан с подавлением воспалительных и фибротических процессов в почках и сердечно-сосудистой системе. Финеренон уменьшает альбуминурию, замедляет прогрессирование ХБП, снижает риск сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД2.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, финеренон показан для:

• замедления прогрессирования хронической болезни почек у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хронической болезнью почек, сопровождающейся повышенной альбуминурией;
• снижения риска кардиоваскулярных событий (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с СД2 и ХБП.

¶Противопоказания

Финеренон противопоказан при:

• повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой (СКФ менее 25 мл/мин/1,73 м²) и терминальной стадии ХБП;
• одновременном применении с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой);
• одновременном применении с кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром (сильные ингибиторы CYP3A4);
• беременности и грудном вскармливании;
• у пациентов с гиперкалиемией (калий сыворотки выше 5,0 ммоль/л).

¶Способ применения и дозы

Финеренон принимают внутрь, независимо от приёма пищи, в дозе 10–20 мг один раз в сутки. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. Дозу увеличивают до 20 мг один раз в сутки при переносимости и уровне калия в сыворотке в пределах нормы.

Перед началом лечения и в течение первых 4 месяцев терапии необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При уровне калия выше 5,5 ммоль/л применение препарата прекращают.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются:

• гиперкалиемия (повышение уровня калия в сыворотке);
• гипотензия (снижение артериального давления);
• нарушения функции почек (повышение креатинина).

¶Лекарственные взаимодействия

Финеренон метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) противопоказано, так как они снижают концентрацию финеренона в крови и уменьшают его эффективность. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) также противопоказаны, так как повышают концентрацию финеренона и увеличивают риск гиперкалиемии.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить функцию почек (СКФ) и уровень калия в сыворотке. Пациентам с умеренной ХБП (СКФ 25–60 мл/мин/1,73 м²) финеренон назначают с осторожностью и под контролем уровня калия.

Финеренон не рекомендуется применять у пациентов с тяжёлой ХБП (СКФ менее 25 мл/мин/1,73 м²), так как данные о безопасности и эффективности препарата в этой группе пациентов ограничены.

¶Форма выпуска и условия хранения

Финеренон выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 и 20 мг. Хранят препарат при температуре не выше 30 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 3 года.

¶Клинические исследования

Эффективность и безопасность финеренона были подтверждены в крупном рандомизированном исследовании FIDELIO-DKD (2020) и его продолжении FIDELIO-CKD, а также в исследовании FIGARO-DKD (2021). В исследовании FIDELIO-DKD участвовали более 5700 пациентов с СД2 и ХБП. Результаты показали, что финеренон достоверно снижает риск прогрессирования ХБП и кардиоваскулярных событий по сравнению с плацебо.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Керендиа (финеренон), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
• Bakris G. L. et al. Effect of Finerenone on Chronic Kidney Disease Outcomes in Type 2 Diabetes // New England Journal of Medicine, 2020.
• Pitt B. et al. Finerenone in Patients with Chronic Kidney Disease and Type 2 Diabetes (FIGARO-DKD) // New England Journal of Medicine, 2021.
• Agarwal R. et al. Cardiovascular and Kidney Outcomes with Finerenone in Patients with Chronic Kidney Disease and Type 2 Diabetes (FIDELIO-CKD) // New England Journal of Medicine, 2021.