Фозиноприл — инструкция по применению¶

Фозиноприл — лекарственный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), применяемый для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Относится к пролекарствам: в организме подвергается гидролизу с образованием активного метаболита фозиноприлата, который и обеспечивает терапевтический эффект. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. В России зарегистрирован под торговыми наименованиями «Фозиноприл», «Фозинотек», «Фозикард» и другими дженерическими названиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Фозиноприл относится к группе ингибиторов АПФ. После приёма внутрь препарат гидролизуется в печени и кишечнике с образованием активного метаболита — фозиноприлата, который подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента. Это приводит к снижению образования ангиотензина II и уменьшению секреции альдостерона, что влечёт за собой:

• расширение периферических артерий и снижение общего периферического сопротивления;
• снижение артериального давления без значительного увеличения частоты сердечных сокращений;
• уменьшение постнагрузки и преднагрузки на сердце;
• снижение задержки натрия и воды.

Фозиноприлат обладает наибольшей липофильностью среди ингибиторов АПФ, что обеспечивает его высокое сродство к тканевому ферменту. Дополнительно препарат повышает активность ренина плазмы, снижает уровень альдостерона и, при длительном применении, оказывает натрийуретическое действие.

¶Фармакокинетика

Биодоступность фозиноприла составляет около 36 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа после перорального приёма. Связывание с белками плазмы — около 95 %. Особенностью фозиноприла является двойной путь выведения: он элиминируется как почками, так и через печень. При нарушении функции одного из органов выведения компенсаторно возрастает активность второго, что снижает риск кумуляции препарата у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью. Период полувыведения фозиноприлата — приблизительно 11,5 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, обычно с диуретиками и сердечными гликозидами).

¶Противопоказания

Согласно инструкции по медицинскому применению, фозиноприл противопоказан при:

• повышенной чувствительности к самому препарату, другим ИАПФ или вспомогательным компонентам;
• ангионевротическом отёке в анамнезе, связанном с приёмом ИАПФ;
• беременности и периоде грудного вскармливания;
• одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при двустороннем стенозе почечных артерий, состоянии после трансплантации почки, хронической почечной недостаточности, гиперкалиемии, системных заболеваниях соединительной ткани, угнетении костномозгового кроветворения, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 10 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально с интервалом не менее 2–3 недель. Поддерживающая доза, как правило, составляет 20–40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 10 мг в сутки под контролем артериального давления, функции почек и уровня калия. Дозу можно постепенно увеличивать до достижения терапевтического эффекта.

У пациентов с нарушением функции почек или печени коррекция дозы, как правило, не требуется ввиду двойного пути выведения препарата.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются: головокружение, головная боль, сухой кашель, диарея, тошнота, утомляемость. Возможны также гипотензия, гиперкалиемия, нарушения функции почек, кожная сыпь, ангионевротический отёк (редко, но требующий немедленной отмены препарата).

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия требуется регулярный мониторинг. Первичный приём первой дозы рекомендуется проводить под медицинским наблюдением.

¶История и производство

Фозиноприл разработан компанией Bristol-Myers Squibb и впервые одобрен для клинического применения в США в 1991 году. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). На фармацевтическом рынке страны представлен как оригинальным препаратом, так и генерическими версиями отечественных производителей.