Фуросемид — петлевой диуретик¶

Фуросемид — синтетическое лекарственное средство группы петлевых диуретиков, применяемое для выведения избытка жидкости из организма. Относится к классу сульфонамидов, обладает быстрым и выраженным мочегонным действием, начинающимся в течение 15–30 минут после приёма внутрь. Включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

¶Фармакологическое действие

Фуросемид ингибирует натрий-калий-хлоридный котранспортёр (NKCC2) в толстом восходящем отделе петли Генле нефрона, что блокирует реабсорбцию натрия, хлора и калия. В результате в просвете канальца накапливается большое количество натрия и воды, возрастает диурез и натрийурез. Дополнительно препарат снижает сопротивление сосудов почек и повышает секрецию простагландинов, что усиливает мочегонный эффект.

Действие наступает быстро, но продолжается относительно недолго — 4–6 часов при приёме внутрь. При внутривенном введении эффект развивается в течение 5 минут. Фуросемид увеличивает выведение калия, магния и кальция, что обусловливает необходимость контроля электролитного баланса.

¶Показания к применению

Основные клинические ситуации, в которых назначается фуросемид:

• отёки при сердечной недостаточности;
• отёки при заболеваниях почек (нефротический синдром, хроническая почечная недостаточность);
• отёки при заболеваниях печени (цирроз с асцитом);
• артериальная гипертензия (чаще в составе комбинированной терапии);
• гиперкальциемия;
• форсированный диурез при отравлениях некоторыми лекарственными средствами и ядами;
• отёк мозга (внутривенно, в неотложных ситуациях).

¶Противопоказания

Фуросемид противопоказан при выраженной почечной и/или печёночной недостаточности, анурии, гипокалиемии и гипонатриемии, декомпенсации сердечной деятельности, аденоме предстательной железы с нарушением оттока мочи, а также при повышенной чувствительности к сульфонамидам. С осторожностью применяют при подагре, сахарном диабете, нарушениях слуха в анамнезе, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции включают гипокалиемию, гипонатриемию, гипомагниемию, обезвоживание, ортостатическую гипотензию, головокружение, слабость, мышечные судороги, тошноту, диарею, кожную сыпь. При быстром внутривенном введении возможны тромбоцитопения, лейкопения, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит. Длительное применение может сопровождаться нарушением слуха и зрения (вплоть до обратимой тугоухости при быстром внутривенном введении).

¶Способ применения и дозы

Фуросемид принимают внутрь натощак, начиная с малых доз (20–40 мг в сутки), при необходимости дозу постепенно увеличивают. При внутривенном введении разовая доза обычно составляет 20–40 мг, при необходимости — до 200 мг и более под контролем диуреза и электролитов. У детей доза подбирается индивидуально в зависимости от массы тела.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность препарата составляет около 10–100 % (средняя — 50–70 %), что связано с индивидуальными особенностями всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — около 95 %. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками (около 80 %) и частично с желчью. При нарушении функции почек эффективность препарата снижается.

¶Особые указания

Длительное применение фуросемида требует периодического контроля электролитного состава крови, уровня креатинина, мочевой кислоты и глюкозы. Препарат усиливает действие других антигипертензивных средств и может маскировать симптомы ототоксичности аминогликозидов. При одновременном применении с сердечными гликозидами необходим контроль уровня калия, так как гипокалиемия повышает риск гликозидной интоксикации.

¶История

Фуросемид был синтезирован в 1964 году фармацевтической компанией Hoechst (Германия) под руководством фармаколога Гельмута Меркса. Препарат был введён в клиническую практику в середине 1960-х годов и быстро вытеснил более ранние диуретики благодаря высокой эффективности и быстрому действию. В России фуросемид производится несколькими фармацевтическими предприятиями и входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии (национальные рекомендации).
• Инструкция по медицинскому применению препарата Фуросемид.