Глицирризиновая кислота¶
Глицирризиновая кислота (18β-глицирретиновая кислота с глюкуроновой кислотой; лат. Acidum glycyrrhizicum) — тритерпеновый сапонин, содержащийся в корне солодки (Glycyrrhiza glabra и Glycyrrhiza uralensis). Относится к классу глицирризидов — гликозидов, при гидролизе расщепляющихся на агликон (глицирретиновую кислоту) и сахарную часть. В организме человека выполняет ряд биологических функций, а в фармацевтике и пищевой промышленности используется как противовоспалительное, гепатопротекторное и подсластивающее средство.
¶Химические свойства и источники
Молекулярная формула — C42H62O16, молярная масса около 839 г/моль. Вещество представляет собой дигликозид: агликон глицирретиновая кислота связан с двумя остатками глюкуроновой кислоты. При приёме внутрь глицирризин частично гидролизуется кишечной микрофлорой с образованием глицирретиновой кислоты, которая и проявляет основное биологическое действие.
Основной источник — корень солодки, в котором содержание глицирризиновой кислоты может достигать 2–14 % сухой массы в зависимости от вида, условий произрастания и времени сбора. Меньшие количества присутствуют в стеблях и листьях растения. В промышленных масштабах кислоту получают экстракцией из измельчённого корня водой или водно-спиртовыми растворами с последующей очисткой.
¶Биологические эффекты в организме
¶Противовоспалительное действие
Глицирризиновая кислота ингибирует фермент 11β-гидроксистероиддегидрогеназу типа 2, что приводит к повышению местной концентрации кортизола в тканях. Кортизол, в свою очередь, подавляет синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкинов-1, 6, фактора некроза опухоли-α). Этот механизм объясняет применение препаратов солодки при воспалительных заболеваниях кожи, слизистых оболочек и дыхательных путей.
¶Гепатопротекторный эффект
Глицирризиновая кислота стабилизирует мембраны гепатоцитов, снижает активность трансаминаз (АЛТ и АСТ) и обладает антиоксидантными свойствами. В России препарат «Реамин» (натрия глицирризинат) применяется в составе комплексной терапии хронических гепатитов и жировой болезни печени. В 2020 году натрия глицирризинат в комбинации с фосфатидилхолином был включён в рекомендации Минздрава РФ для лечения COVID-19 лёгкой и средней степени тяжести — в качестве средства, снижающего воспалительную активность в лёгочной ткани.
¶Влияние на иммунную систему
Вещество проявляет умеренную иммуномодулирующую активность: стимулирует продукцию интерферонов, повышает активность естественных киллеров. В исследованиях in vitro показана его способность подавлять репликацию ряда вирусов, в том числе герпеса и гриппа, хотя клиническое значение этих данных остаётся предметом обсуждения.
¶Прочие эффекты
- Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника и дыхательных путей.
- Муколитическое и отхаркивающее действие — обусловлено разжижением бронхиального секрета.
- Антибактериальная активность в отношении ряда грамположительных бактерий.
- Гипохолестеринемический эффект — снижение уровня общего холестерина в крови при длительном приёме.
¶Применение
¶Фармацевтика
Глицирризиновая кислота и её соли (натриевая, калиевая) входят в состав лекарственных средств: сиропов от кашля, мазей для лечения атопического дерматита, капель для глаз, гепатопротекторов. В России зарегистрирован ряд БАД и лекарств на основе экстракта солодки.
¶Пищевая промышленность
Глицирризиновая кислота (Е958) используется как натуральный подсладитель — примерно в 50 раз слаще сахарозы, с характерным привкусом солодки. Применяется в кондитерских изделиях, табакокурении (для смягчения вкуса), некоторых алкогольных напитках.
¶Косметология
Экстракт солодки с высоким содержанием глицирризиновой кислоты включается в средства для осветления кожи (подавляет тирозиназу), уменьшения раздражения и воспаления.
¶Ограничения и побочные эффекты
Длительный приём в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать псевдоальдостеронизм: задержку натрия и воды, повышение артериального давления, гипокалиемию, отёки. Противопоказан при беременности, при гипертонии, тяжёлой почечной недостаточности. Максимальная суточная доза глицирризиновой кислоты, рекомендованная ВОЗ, — 0,2 мг/кг массы тела.
¶История изучения
Глицирризиновую кислоту впервые выделил из корня солодки французский химик Л. Руже в 1809 году. Систематическое изучение биологических свойств началось в XX веке; в СССР препараты солодки применялись в медицине с 1940-х годов.
¶Источники
- Государственная фармакопея РФ, XIV издание.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- ВОЗ. Monographs on selected medicinal plants: Radix Glycyrrhizae.
- Минздрав РФ. Клинические рекомендации по лечению COVID-19 (2020).
- Гуревич М. А., Дорохов С. И. «Солодка: ботаника, химия, фармакология».